他莫昔芬也叫枸櫞酸他莫昔芬（tamoxifen），英文商品名為Nolvadex?。其為一種選擇性雌激素受體調節劑（SERM）。這種藥物能干擾雌激素（estrogen）的某些活動，模擬其它雌激素作用。他莫昔芬用于治療某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人員正在比較他莫昔芬與雷洛昔芬（raloxifene）（另一種SERM），比較它們在降低高危人群的乳腺癌發病率方面的作用。
【藥理作用機制】該藥為雌二醇競爭性拮抗劑，能與乳腺細胞的雌激素受體結合，不刺激轉錄或作用微弱。藥物-受體復合物不易解離，組織受體的循環應用，也是作用機制之一。他莫昔芬能上調轉化生長因子β生成，此因子減少與惡性腫瘤的發展有關。還對蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對依賴雌激素才能繼續生長的腫瘤細胞有抑制作用。多用于絕經期后呈進行性發展的乳癌的治療。他莫昔芬對血漿脂代謝、子宮內膜和骨的作用則仍是雌激素性質，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨質疏松作用也可能與上調轉化生長因子β有關，因為此因子能夠控制成骨細胞和破骨細胞間的平衡。
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- 他莫昔芬為《世界衛生組織基本藥物標準清單》在列藥物。完整的目錄請參看《世界衛生組織基本藥物標準清單》。
- 世界衛生組織基本藥物標準清單是由世界衛生組織建立的基本藥物目錄。每兩年更新一次。
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