四唑硫蒽酮
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【中文名稱】： 四唑硫蒽酮
【簡寫拼音】： SZLET
【英文名稱】： Doxantrazol
【所屬類別】： 過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑
藥物說明：
【適應(yīng)癥】 用于速發(fā)型過敏性哮喘，療效好。
【用量用法】 口服：1次mg。
【藥理及應(yīng)用特點(diǎn)】
色甘酸鈉對速發(fā)型（反應(yīng)素型）過敏反應(yīng)有著良好的預(yù)防與治療作用。其作用機(jī)制是能穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒，從而抑制組胺、5-羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放，進(jìn)而阻抑過敏反應(yīng)介質(zhì)對組織的不良作用。其抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放的作用，可能是通過抑制細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷磷酸二酯酶，致使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷（cAMP）的濃度增加，阻止鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)入肥大細(xì)胞內(nèi)，從而穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放。
口服后極少（低于1％）吸收，干粉噴霧給藥時50～80％沉著于口腔和咽部，僅約8％經(jīng)肺以及胃腸道進(jìn)入血液中。肺中吸收迅速，吸入15～20分鐘后血濃度可達(dá)最高峰，t1/2為1～1.5小時。由于在胃腸道吸收極少，口服或灌腸可在胃腸道內(nèi)維持較高濃度，發(fā)揮良好的局部抗過敏作用。色甘酸鈉毒性極低，曾有報道每日口服2g，連服數(shù)月尚未發(fā)現(xiàn)有何不良反應(yīng)。
臨床用于預(yù)防過敏性哮喘的發(fā)作，療效顯著，可明顯改善主觀癥狀，且能增加病人對運(yùn)動的耐受能力，減輕或完全抑制運(yùn)動或換氣過度所致的呼吸道阻力增加，也可見一秒鐘最大呼吸量、肺活量顯著增加，呼吸困難指數(shù)降低。對于依賴皮質(zhì)激素的患者，服用本品后可使之減量或完全停用。對兒童療效尤為顯著，患有慢性難治性哮喘的兒童應(yīng)用本品者大都部分或完全緩解。與異丙腎上腺素合用，較單用時有效率顯著增高。但本品起效較慢，須連續(xù)用藥數(shù)天后才能見效。如已發(fā)病，用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn)，色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應(yīng)因素起主要作用的過敏性哮喘有效，對變態(tài)反應(yīng)作用不明顯的慢性哮喘也有效。據(jù)認(rèn)為，在后一情況中是由于某些非過敏原性的因素導(dǎo)致肥大細(xì)胞脫顆粒所致，因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。用于過敏性鼻炎和季節(jié)性枯草熱，能迅速控制癥狀。口服和灌腸用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定療效，不僅主觀癥狀改善，而且乙狀結(jié)腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于慢性過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢癥也見顯著療效。2％滴眼液適用于枯草熱、結(jié)膜炎和春季角膜結(jié)膜炎。
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