明竹欣

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化學(xué)成份】 鹽酸伐昔洛韋(Valaciclovir)

性狀:

本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下,可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

用法用量:

口服,一日二次,每次.3g,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單純皰疹連續(xù)服藥7天。

禁忌:

對本品及阿昔洛韋過敏者及孕婦禁用。

【藥理作用】 

本品為阿昔洛韋的前體藥,進(jìn)入體內(nèi)水解為阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ(HSV-I)和單純皰疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用強(qiáng),ED50為 137.43,121.54mg/kg,治療指數(shù)較阿昔洛韋高42.19%。對水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨細(xì)胞病毒(CMC)有明顯的抑制作用。

明竹欣口服吸收迅速,在萬乃洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸鹽,進(jìn)而形成雙磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過抑制病毒DNA多聚酶,并在病毒DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,終止病毒DNA鏈的延伸,從而抑制病毒的復(fù)制。其對未感染的正常細(xì)胞不起作用,具有高度安全性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 

明竹欣吸收非常迅速,5min血藥濃度達(dá)到峰值,水解半衰期為7~8 min,30~60 min后活性母體阿昔洛韋血濃度達(dá)峰值,明顯快于直接口服阿昔洛韋(90~120min)。口服生物利用度為(67±13)%,是阿昔洛韋的3~5倍。明竹欣吸收后,廣泛分布于全身14個(gè)組織,可達(dá)胃、小腸、肝、腎、皮膚等組織,尤以淋巴結(jié)、皮膚中的濃度最高,是治療病毒性皮膚病的首選藥物。代謝產(chǎn)物主要從尿液排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基阿昔洛韋占25%~30%,9-羥基甲氧甲基鳥嘌呤占11%~12%。口服或靜注相同劑量的明竹欣,未代謝的原藥分別占0.5%和6%,說明明竹欣更適合于口服給藥

【化學(xué)名稱】 L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氫-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸

【生產(chǎn)廠家】:四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司

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