氯酚待因復(fù)方片
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通用名： 氯酚待因復(fù)方片
曾用名：
英文名： COMPOUND DICLOFENAC SODIUM AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名： LUFENDAIYIN FUFANG PIAN
藥品類別： 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
適應(yīng)癥： 適用于各種手術(shù)后疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。
性狀： 本品為白色片，無臭，幾乎無味。
用法用量： 口服。成人1次～2片，1日3次。兒童1日每公斤體重3.5～6mg(每片按40mg 計算)，在醫(yī)生指導(dǎo)下，多次服用。連續(xù)使用不超過7天。
貯藏： 遮光，密封保存。
藥理毒理
其中雙氯芬酸鈉為苯基乙酸衍生物，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林和吲哚美辛強，約為阿司匹林的26～50倍，系外周型鎮(zhèn)痛藥。特點為藥效強，不良反應(yīng)輕，劑量小，個體差異小。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮(zhèn)咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。此外，還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/10，但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品，有可能出現(xiàn)消化道反應(yīng)，呼吸抑制很弱，成癮性較低。
藥代動力學(xué)
本品經(jīng)胃腸道吸收迅速，雙氯芬酸鈉在服用后1～2小時血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，其濃度與劑量呈線性關(guān)系，T1/2為1～2小時。按推薦劑量和間隔時間給藥，無蓄積現(xiàn)象。雙氯芬酸鈉具有明顯的首過代謝，口服后進(jìn)入體循環(huán)僅為60%，所以口服給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是同等劑量非腸道給藥AUC 的1/2。該藥經(jīng)肝臟代謝，體內(nèi)主要代謝物為4-羥雙氯芬酸，代謝物經(jīng)尿和膽汁排泄，原形藥物的排泄不足1％。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收，生物利用度為40%～70%，在體內(nèi)主要分布于實質(zhì)性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障，但腦組織內(nèi)的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌。口服用藥后30～45分鐘起效，1小時左右血藥濃度達(dá)峰值，作用維持約4小時。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝，大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸，另外約有10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡，然后與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝物主要經(jīng)尿排泄。氯芬待因片口服1小時內(nèi)起效，可持續(xù)4小時左右。
注意事項
1．本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴(yán)格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥品，防止濫用。 2．應(yīng)注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發(fā)生，但這些現(xiàn)象大都是長期、大劑量應(yīng)用時才有出現(xiàn)的可能。 3．肝、腎損害，有消化性潰瘍病史者慎用。 4．參閱雙氯芬酸鈉與可待因項下的注意事項。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 1．本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒，妊娠頭3個月禁用。 2．本品所含兩主藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女及孕婦應(yīng)慎用。
兒童用藥： 7歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥： 慎用。
藥物相互作用： 本品中磷酸可待因與中樞抑制藥并用時，可致相加作用。雙氯芬酸鈉可使非甾體抗炎藥的血藥濃度升高；乙酰水楊酸可降低雙氯芬酸鈉的血藥濃度。
不良反應(yīng)： 主要為胃腸道癥狀，如胃部不適、惡心、嘔吐等，發(fā)生率約為10%左右。文獻(xiàn)報道還可有頭暈、困倦、皮疹、瘙癢、水腫、黃疸、便秘或出血傾向等。
禁忌癥： 對阿司匹林、嗎啡過敏者忌用。心源性、功能性與診斷不明的疼痛禁用。
藥物過量： 1．逾量服用本品時，可很快出現(xiàn)由可待因所致的嚴(yán)重副反應(yīng)，如昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。 2．中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸，不宜給活性炭，以防止影響拮抗劑的吸收，保持呼吸道通暢，必要時人工呼吸，靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。
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