米開(kāi)民
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【藥品名稱(chēng)】
商品名：米開(kāi)民
英文名：Micafungin Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Mikafenjingna
目錄 |
成份
本品主要成分為米卡芬凈鈉
主要成份為米卡芬凈鈉，其化學(xué)名稱(chēng)為5-[(1S, 2S)-2-[(3S, 6S, 9S, 11R, 15S, 18S, 20R, 21R, 24S, 25S, 26S)-3-[(R)-2-氨甲酰基 -1-羥乙基]-11, 20, 21, 25- 羥丁基 -15-[(R)-1-羥乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[4-[5-(4-戊氧基苯基)異惡唑-3 -基]苯甲酰氨基]-1,4,7,13,16,22-六氮雜三環(huán)[22.3.0.09,13]二十七-6-基]-1,2-二羥乙基]-2-羥苯基硫酸鈉
分子式：C56H70N9NaO23S
分子量：1292.26
性狀
本品為白色塊狀物。
適應(yīng)癥
由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血癥，呼吸道真菌病，胃腸道真菌病。
規(guī)格
50mg（按C56H71N9O23S計(jì)）
用法用量
曲霉病：
成人一般每日單次劑量為50-150mg米卡芬凈鈉，每日一次靜脈滴注。對(duì)于嚴(yán)重或者難治性曲霉病患者，根據(jù)病人情況劑量可增加至300mg/天。
念珠菌病：
成人一般每日單次劑量為50mg米卡芬凈鈉，每日一次靜脈輸注。對(duì)于嚴(yán)重或者難治性念珠菌病患者，根據(jù)病人情況劑量可增加至300mg/天。
靜脈輸注本品時(shí)，應(yīng)將其溶于生理鹽水，葡萄糖注射液或者補(bǔ)充液，劑量為75mg以下時(shí)輸注時(shí)間不少于30分鐘，劑量為75mg以上時(shí)輸注時(shí)間不少于1小時(shí)。切勿使用注射用水溶解本品（該溶液為非等滲性）。
注意：由于將本品劑量增加至每日mg用于治療嚴(yán)重或難治性感染的安全性尚未完全確立，故在此用量時(shí)必須謹(jǐn)慎。如密切觀察患者的病情。（在日本還沒(méi)有每日超過(guò)150mg的臨床試驗(yàn)，在其他國(guó)家每日用300mg的臨床試驗(yàn)也非常有限）。體重為50kg或以下的患者，劑量不應(yīng)該超過(guò)每日每公斤體重6mg。
不良反應(yīng)
在日本II期臨床試驗(yàn)中，67例接受治療的患者中有12例（17.9/100）報(bào)告了12件對(duì)本品的不良反應(yīng)（不包括異常實(shí)驗(yàn)室檢查值），其中靜脈炎2例（3/100），關(guān)節(jié)炎，血管疼痛，寒戰(zhàn)，頭痛，高血壓，心悸，腹瀉，稀便，皮疹和斑丘疹各1例（1.5/100）實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有：67例中發(fā)生3件ALP上升（4.5/100），67例中發(fā)生3件BUN上升（4.5/100）66例中發(fā)生2件r-GT(3/100)。67例中發(fā)生2件ALT(GLT)上升（3/100）67例中發(fā)生2件肌酐上升（3/100）等。
（1）臨床可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)
血液學(xué)異常：可能出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥（發(fā)生率1.5/100）血小板減少或溶血性貧血。應(yīng)通過(guò)定期檢查等密切監(jiān)測(cè)患者，如果觀察到類(lèi)似異常必須采取適當(dāng)措施如停止治療。
休克，過(guò)敏樣反應(yīng)：可能發(fā)生休克或過(guò)敏樣反應(yīng)。必須密切觀察患者，一旦發(fā)生異常如血壓異常，口腔不適，呼吸困難，彌漫性潮紅，血管性神經(jīng)水腫或蕁麻疹，應(yīng)停止治療必要時(shí)必須采取適當(dāng)措施如保持呼吸道通暢，或者使用腎上腺素，類(lèi)固醇激素或抗組胺藥等。
肝功能異常或黃疸：可能出現(xiàn)AST(GOT)上升，ALT(GPT)上升等肝功能異常或黃疸。
急性腎衰：嚴(yán)重腎功能不全如急性腎衰可能會(huì)發(fā)生。
禁忌
禁用于對(duì)本品任何成分有過(guò)敏史者。
注意事項(xiàng)
下列患者應(yīng)慎用米卡芬凈：有藥物過(guò)敏史的患者；肝功能不全的患者。
配伍禁忌：當(dāng)本品與其他藥物一起溶解時(shí)可能產(chǎn)生沉淀。而且，本品在堿性溶液中不穩(wěn)定，效價(jià)會(huì)降低。
下列藥物與本藥混合后會(huì)立即產(chǎn)生沉淀：鹽酸萬(wàn)古霉素，硫酸阿貝卡星，硫酸慶大霉素，妥布霉素，硫酸地貝卡星，鹽酸米諾環(huán)素，環(huán)丙卡星，甲磺酸帕珠沙星，西咪替丁，鹽酸多巴酚丁胺，鹽酸多沙普侖，噴他佐辛，甲磺酸加貝酯，硫胺素（維生素B1)鹽酸吡哆醇（維生素B6），鹽酸羥鈷胺，四烯甲萘醌（維生素K2)，凍干胃蛋白酶處理的正常人免疫球蛋白，鹽酸阿霉素。
下列藥物與本品混合后會(huì)立即降低本品的效價(jià)：氨芐青霉素，磺胺甲基異惡唑，甲氧芐胺嘧啶，阿昔洛韋，更昔洛韋，乙酰唑胺。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦等：孕婦或可能妊娠的婦女，僅在預(yù)期治療的益處超過(guò)可能產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可用藥。
哺乳期婦女：建議哺乳期婦女避免使用本品。如果確實(shí)有必要使用，治療期間必須停止哺乳。
【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性尚未確立。
【老年用藥】
通常老年患者的生理功能下降，故應(yīng)慎重決定使用劑量，同時(shí)要考慮采取其他適當(dāng)措施。
藥理作用
米卡芬凈是一種半合成脂肽類(lèi)化合物，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制真菌細(xì)胞壁的必須成份1，3-b-D葡聚糖的合成。米卡芬凈對(duì)深部真菌感染的主要致病真菌曲霉菌屬和念珠菌屬有廣譜抗真菌活性。
其它
【廣譜米開(kāi)民】
以念珠菌為主的酵母樣真菌和以曲霉為主的絲狀真菌是侵襲性真菌感染最常見(jiàn)的病原菌。近年來(lái)，真菌感染的病原學(xué)發(fā)生重大變遷，非白色念珠菌及曲霉感染呈逐漸增多的趨勢(shì)，并且氟康唑、伊曲康唑的耐藥菌株增加，臨床醫(yī)生迫切需要廣譜藥物的覆蓋。
米開(kāi)民是新一代棘白菌素類(lèi)抗真菌藥物，能抑制易感真菌細(xì)胞壁的基本成分1,3-β-D葡聚糖的合成，從而廣譜覆蓋各種臨床常見(jiàn)的念珠菌和曲霉。米開(kāi)民對(duì)敏感或耐唑類(lèi)白色念珠菌、非白色念珠菌（如近平滑念珠菌、光滑念珠菌、熱帶念珠菌和克柔念珠菌等）、卡氏肺孢子蟲(chóng)均有較強(qiáng)的殺菌活性；對(duì)曲霉菌屬具有抑菌活性，可抑制孢子發(fā)芽和導(dǎo)致菌絲頂端破裂抑制菌絲生長(zhǎng)。
體外研究顯示，米開(kāi)民對(duì)于念珠菌屬的MIC90介于0.0039-2 μg/ml；對(duì)于曲霉菌屬的MIC90介于0.0039-0.0313 μg/ml，顯著低于兩性霉素B及三唑類(lèi)藥物，為臨床使用確保治療效果。
【安心米開(kāi)民】
侵襲性真菌感染患者全身情況差，基礎(chǔ)疾病嚴(yán)重，而且使用藥物多，因此對(duì)于抗真菌藥物的安全性及藥物間相互作用提出更高要求。
米開(kāi)民特異性破壞真菌細(xì)胞壁，而哺乳動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，故對(duì)人體有更高的安全性。臨床研究顯示，米卡芬凈治療侵襲性念珠菌血癥及其它侵襲性念珠菌病時(shí)，不良反應(yīng)顯著低于兩性霉素B脂質(zhì)體（Ambisome）。而且，米開(kāi)民在日本有兒童適應(yīng)癥，0.5-4.0 mg/kg/day劑量范圍的米開(kāi)民應(yīng)用于粒缺發(fā)熱的高危兒科患者時(shí)，沒(méi)有出現(xiàn)劑量限制性毒性反應(yīng)，具有良好的安全性和耐受性。米開(kāi)民對(duì)于老年人的各項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕人相比，均不存在年齡相關(guān)的差異，在老年患者中不需要進(jìn)行劑量米開(kāi)民的調(diào)整。此外，米開(kāi)民不經(jīng)肝臟CYP3A同功酶代謝，肝腎毒性小，可安全用于輕至中度肝功能不全和輕至重度腎功能不全患者。
米開(kāi)民的藥物間相互作用很少，當(dāng)與波尼松龍、硝苯地平、氟康唑、利托那韋、利福平、伊曲康唑、伏立康唑以及兩性霉素合用時(shí)，不需要調(diào)整米卡芬凈的劑量。米開(kāi)民與免疫抑制劑他克莫司聯(lián)用時(shí)，對(duì)彼此的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響均不顯著，兩者可安全合用，這對(duì)于移植領(lǐng)域的高危患者是非常有意義的。
【高效米開(kāi)民】
米開(kāi)民不僅僅在體外抗菌活性中具有明顯的優(yōu)勢(shì)，許多大型臨床研究顯示，米開(kāi)民能有效預(yù)防和治療侵襲性真菌感染，為IFI患者帶來(lái)福音，同時(shí)也給醫(yī)生更多信心。
對(duì)于HSCT患者在中性粒細(xì)胞減少期，米開(kāi)民50mg/天能有效預(yù)防侵襲性真菌感染，顯著優(yōu)于氟康唑，尤其是對(duì)于突破性曲霉感染的預(yù)防，米開(kāi)民效果更佳，而且從費(fèi)用上來(lái)說(shuō)，米開(kāi)民具有更好的性?xún)r(jià)比。對(duì)于廣泛接受過(guò)兩性霉素B或氟康唑、伊曲康唑等治療失敗的粒缺發(fā)熱患者，米開(kāi)民經(jīng)驗(yàn)治療IFI的療效達(dá)73.9%，而且米卡芬凈100mg/天或更高劑量的療效更好。對(duì)于侵襲性念珠菌血癥及其它侵襲性念珠菌感染，米開(kāi)民的治療成功率近80％；而且頭對(duì)頭的對(duì)照研究顯示，米開(kāi)民的療效不低于金標(biāo)準(zhǔn)兩性霉素B脂質(zhì)體及卡泊芬凈；米開(kāi)民單藥初治和補(bǔ)救治療侵襲性曲霉感染的有效率分別為40％和50%，與目前臨床上治療侵襲性曲霉感染首選的伏立康唑療效接近。此外，最新一項(xiàng)國(guó)內(nèi)的多中心、開(kāi)放性研究也觀察到米卡芬凈治療中國(guó)人群中血液腫瘤合并IFI的良好療效。
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