艾素
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產(chǎn)品名：多西他賽注射液
商品名：艾素
英文名：Docetaxel Injection
別 名：多西他賽 Taxotere
目錄 |
藥物類別
本品的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩(wěn)定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內(nèi)滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗中，對小鼠的結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細胞株，本品不產(chǎn)生交叉耐藥。
藥 動 學
100mg/㎡靜滴本品約1～2h，體內(nèi)平均分布容積為113L，t1/2α為4min，t1/2β為36min，t1/2γ約為11.2h。體內(nèi)清除率約為20L/h.㎡，具有高蛋白結(jié)合率和低腎排泄率。在肝中代謝，主要經(jīng)膽道從糞便排出，而經(jīng)尿排泄僅占所給劑量5%～7%；肝功能異常者使本品在體內(nèi)清除率減少，但年齡差異對本品在體內(nèi)的藥動學無明顯改變。
適 應(yīng) 證
腺癌和非小細胞癌。肺癌、卵巢癌有效，對胰腺癌、胃癌、頭頸癌等也有效。
不良反應(yīng)
骨髓抑制。過敏反應(yīng)。體液潴留。可能發(fā)生胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐或腹瀉。脫發(fā)。乏力。粘膜炎。關(guān)節(jié)痛和肌肉痛。低血壓。神經(jīng)毒性和心血管副反應(yīng)極少發(fā)生。
相互作用
本品和順鉑或長春瑞賓或阿霉素合用，提示有益的結(jié)果。與酮康唑合用，可能發(fā)生不良相互作用，使用時要格外小心。
用法用量
推薦劑量為每3周用75 mg/㎡，靜脈滴注1 hr。
注意事項
白細胞數(shù)目小于1500/mm3的病人禁用。孕期、哺乳期婦女及兒童禁用。治療前需預(yù)服糖皮質(zhì)激素，如地塞米松，以減輕體液潴留的發(fā)生。治療期間應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血細胞數(shù)目。
規(guī)格價格
20mg/支 1460元/支
生產(chǎn)單位
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