藥理學(xué)/兩性霉素B

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藥理學(xué)

兩性霉素B（amphotericin B）是多烯類抗深部真菌藥。國產(chǎn)廬山霉素與本藥是同一物質(zhì)。

【抗菌作用】對多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及組織胞漿菌等，有強大抑制作用，高濃度有殺菌作用。它能選擇性地與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合形成孔道，從而增加膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而致死。細(xì)菌的細(xì)胞膜不含固醇類物質(zhì)，故本品對細(xì)菌無效。

【體內(nèi)過程】口服、肌內(nèi)注射均難吸收，一次靜脈滴注，有效濃度可維持24小時以上。它不易透過血腦屏障，體內(nèi)消除緩慢，每日約2%～5%以原形從尿排出，停藥2周后仍可從尿中檢出。血漿t_1/2約24小時。

【臨床應(yīng)用】主要用于治療全身性深部真菌感染。治療真菌性腦膜炎時，需加用小劑量鞘內(nèi)注射，其療效良好。

【不良反應(yīng)】靜脈滴注不良反應(yīng)較多，最常見的是滴注開始或滴注后數(shù)小時可發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、惡心和嘔吐。其腎毒性呈劑量依賴性，約80%患者發(fā)生氮血癥，與氨基甙類、環(huán)孢素合用腎毒性增加。應(yīng)用時應(yīng)注意：①靜脈滴注液應(yīng)新鮮配制，滴注前常需給病人服用解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組織胺藥，滴注液中加生理量的氫化可的松或地塞米松可以減輕反應(yīng)。②定期作用血鉀、血尿常規(guī)、肝腎功能和心電圖檢查。