藥理學/噴他佐辛

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藥理學

鎮痛藥
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  - 二氫埃托啡

噴他佐辛（pentazocine,鎮痛新）為苯并嗎啡烷類衍生物，其哌啶環中N上甲基為異戊烯基取代而成的合成鎮痛藥。主要激動κ、σ受體；但又可拮抗μ受體（見表18-2）。

【藥理作用和臨床應用】按等效劑量計算，本藥的鎮痛效力為嗎啡的1/3，一般皮下或肌內注射30mg的鎮痛效果與嗎啡10mg相當。其呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2；增加劑量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增強；用量達60～90mg,則可產生精神癥狀，大劑量納洛酮可對抗之。本藥可減慢胃排空并延緩腸管運送腸內容物的時間，但對膽道括約肌的興奮作用較弱，膽道內壓力上升不明顯。對心血管系統的作用不同于嗎啡，大劑量反而增快心率，升高血壓。對冠心病患者，靜脈注射能提高平均主動脈壓、左室舒張末期壓，因而增加心臟作功量。本藥能提高血漿中去甲腎上腺素水平，這與它興奮心血管系統的作用有關。由于本藥尚有一定的拮抗μ受體的作用，因而成癮性很小，在藥政管理上已列入非麻醉品。本藥能減弱嗎啡的鎮痛作用；對嗎啡已產生耐受性的患者，可促進戒斷癥狀的產生。它拮抗嗎啡類抑制呼吸的作用不明顯。適用于各種慢性劇痛，口服及注射后吸收均良好，肌內注射后0.25～1小時達血藥濃度峰值。口服后，在肝中的首過消除顯著，進入全身循環的鎮痛新不到20%，故口服后需1～3小時才達血藥濃度峰值。本藥主要在肝內代謝，代謝速率個體差異較大，這可能是它鎮痛效果個體差異大的原因。肌內注射后t_1/2約2小時；口服后作用持續5小時以上。