藥理學(xué)/長春堿類

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主要有長春堿(vinblastin,VLB)及長春新堿(vincristin,VCR),它們?yōu)?a href="/w/%E5%A4%B9%E7%AB%B9%E6%A1%83" title="夾竹桃">夾竹桃科長春花(Vinca rosea L.)植物所含的生物堿

【藥理作用】可使細(xì)胞有絲分裂停止于中期。對有絲分裂的抑制作用,VLB較VCR強(qiáng),但后者的作用不可逆。作用機(jī)制在于藥物與紡錘絲微管蛋白結(jié)合,使其變性,從而影響微管裝配和紡錘絲的形成。是作用于M期的藥。

不良反應(yīng)】VLB可引起骨髓抑制白細(xì)胞血小板減少。也有脫發(fā)惡心等。偶有外周神經(jīng)癥狀。靜脈注射因刺激導(dǎo)致血栓性靜脈炎。VCR對骨髓抑制不明顯,主要引起神經(jīng)癥狀,表現(xiàn)為指、趾麻木、腱反射遲鈍或消失、外周神經(jīng)炎等。

【臨床應(yīng)用】VLB主要用于急性白血病何杰金病絨毛膜上皮癌。VCR對小兒急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好,起效較快,常與強(qiáng)的松合用作誘導(dǎo)緩解藥。對淋巴瘤類也有效,并常與其他類型抗癌藥合用于多種癌瘤的治療。

32 影響蛋白質(zhì)合成的藥物 | 鬼臼毒素類 32
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