西妥昔單抗
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西妥昔單抗（Cetuximab Solution for Infusion），商品名愛必妥。本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯(lián)用于表皮生長因子（EGF）受體過度表達(dá)的，對以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。
本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。
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西妥昔單抗的副作用（不良反應(yīng)）
本品耐受性好，不良反應(yīng)大多可耐受，最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱和便秘等。其他不良反應(yīng)還有白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、呼吸困難等。皮膚毒性反應(yīng)(痤瘡樣皮疹、皮膚干燥、裂傷和感染等)多數(shù)可自然消失。少數(shù)患者可能發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)、輸液反應(yīng)、敗血癥、肺間質(zhì)疾病、腎衰、肺栓塞和脫水等。在接受本品單藥治療和本品與伊立替康聯(lián)合治療的患者中，分別為5%和10%的患者因不良反應(yīng)退出。
服用西妥昔單抗須注意的事項(xiàng)
本品常可引起不同程度的皮膚毒性反應(yīng)，此類患者用藥期間應(yīng)注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無需調(diào)整劑量，發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者，應(yīng)酌情減量。 研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無需根據(jù)性別調(diào)整劑量。因本品能透過胎盤屏障，可能會(huì)損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。 在本品對兒童患者的安全性尚未得到確認(rèn)前，兒童禁用。 嚴(yán)重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為3%，致死率低于0.1％。其中90%發(fā)生于第1次使用時(shí)，以突發(fā)性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特征。因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段，故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下用藥。 發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時(shí)，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥物并給予支氣管擴(kuò)張劑及輸氧等治療。部分患者應(yīng)禁止再次使用本品。 此外，在使用本品期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀，應(yīng)立即停用，查明原因，若確系肺間質(zhì)疾病，則禁用并進(jìn)行相應(yīng)的治療。
西妥昔單抗的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 建議在經(jīng)驗(yàn)豐富的實(shí)驗(yàn)室按照驗(yàn)證后的方法檢測EGFR；西妥昔單單抗必須在有使用抗癌藥物經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。在用藥過程中及用藥結(jié)束后一小時(shí)內(nèi)，必須密切監(jiān)察患者的狀況，并必須配備復(fù)蘇設(shè)備。首次注滴本品之前，患者必須接受抗組胺藥物治療，建議在隨后每次使用本品之前都對患者進(jìn)行這種治療。本品每周給藥一次。初始計(jì)量為400mg/m2體表面積，其后每周250mg/m2體表面積。初次給藥時(shí)，建議滴注時(shí)間為120分鐘，隨后每周給藥的滴注時(shí)間為60分鐘，最大滴注速率不得超過5ml/min。
西妥昔單抗成分或處方
本品每50ml溶液含： 活性成分：西妥昔單抗 100mg 其他成分：磷酸二氫鈉20mg；磷酸氫二鈉66mg；氯化鈉424mg；注射用水加至50ml。
西妥昔單抗藥理作用
本品可與表達(dá)于正常細(xì)胞和多種癌細(xì)胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競爭性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長因子(TGF-α)的結(jié)合。本品是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合后，通過對與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻斷細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。 本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時(shí)的藥動(dòng)學(xué)呈非線性特征。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時(shí)，藥時(shí)曲線下面積(AUC)的增加程度超過劑量的增長倍數(shù)。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時(shí)，清除率(Cl)從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當(dāng)劑量>200mg/m2時(shí)，Cl不變。表觀分布容積(Vd)與劑量無關(guān)，接近2～3L/m2。 本品400mg/m2滴注2小時(shí)后，平均最大血藥濃度(Cmax)為184μg/ml(92～327μg/ml)，平均消除半衰期(t1/2)為97小時(shí)(41～213小時(shí))。按250mg/m2滴注1小時(shí)后，平均Cmax為140μg/ml(120～170μg/ml)。在推薦劑量下(初始400mg/m2，以后一周250mg/m2)到第3周時(shí)，本品達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動(dòng)范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時(shí)(75～188小時(shí))。
西妥昔單抗貯藏方法
2～8℃下可保存12小時(shí)以上，20～25℃下可保存8小時(shí)以上。
市場上的西妥昔單抗
- 愛必妥
- 生產(chǎn)企業(yè)：南京醫(yī)藥股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：Z36021817
- 包裝規(guī)格：每50ml含有本品100mg
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