醋酸潑尼松
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為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、醋酸乙酯,賂溶于丙酮,易溶于氯仿。
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藥品名稱
中文名稱: 醋酸潑尼松
英文名稱: Cblconin
英文又名: Deltn—Corlin
藥品介紹
為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、醋酸乙酯,賂溶于丙酮,易溶于氯仿。
分子式成分
化學名為: 17α,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。分子式:C23H28O6。分子量:400.47
不良反應
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發感染為主要的不良反應。
制劑/規格
類別
腎上腺皮質激素類藥
相互作用
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏松。
⑹三環類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整后者的劑量。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⑿與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
⒄與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
藥理作用:
同醋酸可的松。其水鈉潴留及促進鉀排泄作用比可的松小,而對糖代謝及抗炎、抗過敏作用較強。 適應癥 用于類風濕性關節炎、風濕熱、哮喘持續狀態、腎病綜合征、潰瘍性結腸炎等。不適用作腎上腺皮質功能不全的替代治療。 注意事項 1.已長期用藥,在手術時及術后3-4天內須酌增用量,以防止皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的愈合。 2.本品11mg相當潑尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。 用法用量 口服:每次—10mg,每日—4次,因病種、病情不同所用劑量及療程有不同。1日量最大多可用至60—80mg,l療程可長達3-4個月;小兒每日—2mg/kg,分-4次。 片劑:每片5mg;眼膏劑:O,5%。 輔助分類項: 醫藥顧問
藥理機理
腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,作用機理為:
1.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫復合物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
藥 動 學
本品須在肝內將11位酮基還原為11位羥基后顯藥理活性,生理半衰期為60分鐘。體內分布以肝中含量最高,依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎,在血中本品大部分與血漿蛋白結合,游離的和結合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。
注意事項
高血壓、糖尿并胃與十二指腸潰瘍、精神并骨質疏松癥、青光眼等患者慎用。結核并急性細菌性或病毒性感染患者應用時必須給予適當的抗感染治療。長期服藥后,停藥時應逐漸減量。
生產企業
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