丙戊酸鈉
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丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥。本品對多種方法引起的驚厥，均有不同程度的對抗作用。對人的各型癲癇如對各型小發作、肌陣攣性癲癇、局限性發作、大發作和混合型癲癇均有效。口服吸收快而完全，主要分布在細胞外液，在血中大部分與血漿蛋白結合。多用于其它抗癲癇藥無效的各型癲癇病人，尤以小發作為最佳。
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基本簡介
丙戊酸鈉
英文名：Sodium Valproate
別名：二丙二乙酸鈉
分子式：C8H15NaO2
分子量：166.20
類別：抗癲癇藥
性狀 ：本品為白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。
功能與主治
本藥為原發性大發作和失神小發作的首選藥，對部分性發作（簡單部分性和復雜部分性及部分性發作繼發大發作療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效，對肌陣攣性失神發作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外，還可用于治療熱性驚厥、運動障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發的疼痛、腎上腺功能紊亂，以及預防酒精戒斷綜合征。
藥理毒理
本品為抗癲癇藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA 的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經元的興奮性而抑制發作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。
藥代動力學
口服胃腸吸收迅速而完全，約1~4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結合率約94%；血藥濃度約為100μg/ml時，血漿蛋白結合率約為80~85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度（腦液內的濃度為血漿中濃度的10~20%），T1/2為7~10小時，。主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
適應癥
主要用于單純或復雜失神發作、肌陣攣發作，大發作的單藥或合并用藥治療，有時對復雜部分性發作也有一定療效。
用法用量
成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10 mg/kg，一周后遞增，至能控制發作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30 mg/kg、或每日~2.4g。小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日~30mg/kg，分~3次服用或每日 mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受為止。
不良反應
1.常見不良反應表現為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經周期改變。
2.較少見短暫的脫發、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。
4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相。
5.對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能。
6.偶有過敏。
7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
禁忌癥
有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。
注意事項
1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮靜作用；
2.停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量； 3.外科系手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。
4.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數、肝腎功能檢查。
5.對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；
6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報導，孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1~10%。應慎用。
兒童用藥
本品可蓄積在發育的骨骼內，應注意。
藥物相互作用
（1）飲酒可加重鎮靜作用。
（2）全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。
（3）與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
（4）與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
（5）與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。
（6）與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
（7）與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報道少數病例反而誘發失神狀態。
（8）與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。
（9）與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
（10）與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。
（11）與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作。
別名
抗癇靈（Epilium），敵百痙（Depakene），德巴金（Depakine），Sodium 2-Propylvalerate。
制劑規格
1.片劑：200mg，德巴金控釋片500mg（每片含333mg丙戊酸鈉，145mg丙戊酸）。
2.糖漿劑：300ml（40mg/ml）。
3.注射劑:每瓶內含400mg近白色的無菌丙戊酸鈉凍干粉,隨附1支4ml注射用水.每瓶德巴金靜脈注射液只能作為單次劑量使用,必須在使用前新鮮配制,24h內使用,未用完的則應棄之。
生產企業
北京雙鶴藥業有限公司、杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司、東北制藥集團沈陽延風制藥廠、山東省莒南制藥廠、湖南省湘中制藥有限公司、西安第四制藥廠、江蘇恒瑞醫藥股份有限公司、山東省方明藥業有限公司、連云港恒瑞制藥有限公司等
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