內(nèi)皮素
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內(nèi)皮素（endothelin，ET）不僅存在于血管內(nèi)皮，也廣泛存在于各種組織和細(xì)胞中，是調(diào)節(jié)心血管功能的重要因子，對維持基礎(chǔ)血管張力與心血管系統(tǒng)穩(wěn)態(tài)起重要作用。它是由21個氨基酸組成的多肽，分子量為2400D，N端是兩個二硫鍵將1-15，3-11位置的半胱氨酸連接起來，C端是一些疏水性氨基酸的殘基。N端結(jié)構(gòu)決定其與受體的親和力，C端結(jié)構(gòu)決定其與受體的結(jié)合位置。ET-1另有兩個同分異構(gòu)體家族即ET-2，ET-3，其差別在于個別氨基酸的殘基，對于心血管起主要作用的是ET-1。內(nèi)皮細(xì)胞受到刺激合成并釋放ET-1，其調(diào)控主要在基因轉(zhuǎn)錄水平，刺激ET-1合成的因素包括：腎上腺素、血栓素、血管加壓素、血管緊張素、胰島素、細(xì)胞因子以及血管壁剪切力與壓力的變化及缺氧等物理化因素，刺激ET-1合成的過程需要有Ca2+（依賴型蛋白激酶C（PKC）的參與。抑制ET-1合成的因素有：NO，PGI2，心房利鈉肽及肝素等。ET-1在血漿中的半衰期很短（<5min），很快與組織上的受體結(jié)合，其清除部位主要在肺與腎臟，ET降解酶很快將其分解。
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