吡非尼酮
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【通用名】吡非尼酮。
【英文名】Pirfenidone。
【商品名】piresupa。
【開發單位】由美國marnac公司開發，marnac公司將吡非尼酮在日本、臺灣、韓國的開發權許可給日本鹽野義公司。
【劑型】片劑
【規格】200mg
【用法用量】飯后服用；每天3次，每次mg，溫水送服。
【作用機制】
在體外，pirfenidone可以抑制子宮肌瘤細胞和平滑肌瘤細胞的增殖。Pirfenidone可以抑制TGF-beta-1誘導的人纖維母細胞膠原的生成。抑制由PDGF, FGF和TGF-beta-1誘導的人纖維母細胞的增殖。在倉鼠模型中，口服pirfenidone可以預防和治療博來霉素誘導的肺纖維化。Pirfenidone可以預防化學誘導的大鼠硬化性腹膜炎，還可治療裸鼠的瘢痕疙瘩移植物。Pirfenidone 0.01-1 mg/ml可以劑量依賴的方式抑制基質和血清刺激的子宮肌瘤和平滑肌瘤細胞DNA合成，該化合物沒有細胞毒效應，對膠原mRNA水平也沒有影響。在倉鼠肺纖維化模型中，pirfenidone可以降低疾病相關的前膠原I mRNA水平的提高，降低肺羥脯氨酸和malondialadehyde的水平以及肺脯氨酰羥化酶的活性。
【藥代動力學】
Pirfenidone有很好的口服生物利用度，可以穿過血腦屏障，主要由肝臟代謝，皮膚的真皮層也可代謝pirfenidone。亞急性和慢性臨床試驗，急性、亞急性和慢性動物實驗表明pirfenidone
【臨床試驗】
來自瑞士日內瓦大學的LPNicod博士稱pirfenidone在治療特發性肺纖維化(IPF)方面很有潛力。Nicod博士稱只有15-30%的 IPF患者可以從糖皮質激素和其他兩種抗纖維化藥物秋水仙堿和青霉胺的治療中獲益。盡管硝基咪唑硫嘌呤（azathioprine）也可作為治療IPF的選擇，對于新的療效更高的藥物的要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制轉化生長因子β1誘導的纖維母細胞的生長和膠原的合成。可以穩定已到終末期患者的肺功能。在開放標記的II 期臨床試驗中，54名終末期IPF患者持續口服pirfenodine 40 mg/kg/day 進行治療（最大劑量到3600mg/day）。其中38名患者之前接受過常規治療。1年和2年生存率分別為78%和63%，那些在治療前肺功能已經惡化的患者在治療后病情還可保持穩定，藥物的不良反應相對較輕。
【注意的人】
肝臟和腎臟壞人需要使用作為慎重。
注意需要的情況..肝臟病，腎臟病，高齡的人等。
【副作用】
光線過敏癥2人以1人的比例出現。日光被暴露的皮膚，異常皮膚發紅刺痛感到疼痛，變得厲害的話出現水腫。異常呈現了什么在皮膚上，馬上與醫生請聯系。
其次多的，是腸胃癥狀。食欲不振和胃的不舒服，惡心和嘔吐，腹瀉等能看。苦的時候，提前受診與 醫生很好地試著商量吧。根據癥狀的不同，也有減少服用量，一時地稍息藥做的事。
除此以外，作為沉重的副作用肝機能障礙和黃疸報告。異常的注意所說的發倦，發熱，惡心，皮膚和白眼珠變得黃色的癥狀吧。為了預防，定期性的肝機能檢驗不可缺。
根本日光(紫外線)是皮膚癌的危險因子,不過，根據這個藥的服用，有那個危險性高漲的可能。外出的色子，進行Sun屏幕的涂的藥，長袖的穿著等充分的光防護策略的事重要。
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