地高辛酏劑
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地高辛酏劑（Digoxin Elixirs），（1）用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好,尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；（2）用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
本藥品被歸類到心力衰竭等藥品分類。
目錄 |
地高辛酏劑的副作用（不良反應(yīng)）
1 常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐、下腹痛、無力、軟弱。
2 少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"（中毒癥狀如黃視等）、腹瀉、精神抑郁或錯亂。
3 罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
4 在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33％。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
地高辛酏劑禁忌癥
1 與鈣注射劑合用；
2 任何強心甙制劑中毒；
3 室性心動過速、心室顫動；
4 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應(yīng)用）；
5 預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）腎功能損害；（9）酒精過敏。
服用地高辛酏劑須注意的事項
對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)病）應(yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng／ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)。患者2-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負(fù)荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙；應(yīng)用洋地黃患者常對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕；透析不能從體內(nèi)迅速去除本品；在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀；老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)；嬰幼兒要在血藥濃度及心電監(jiān)測下增加劑量；半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時），每日口服0.25mg，經(jīng)5個半衰期（約6～8日）可達(dá)到洋地黃化血藥濃度的96％。如仍不能達(dá)到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急 ，為較快達(dá)到有效濃度，仍需先給負(fù)荷量，但劑量需個體化；當(dāng)患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
地高辛酏劑的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
臨床應(yīng)用為－次0.125～0.5mg相當(dāng)酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內(nèi)未應(yīng)用洋地黃類制劑者，可適當(dāng)給予一次或數(shù)次負(fù)荷量，每次予0.125-0.5mg相當(dāng)酏劑，每6-8小時一次，總劑量達(dá)0.75mg-1.0mg相當(dāng)酏劑。地高辛酏劑10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于兒童）。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內(nèi)服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5～40％之間，乙醇易揮發(fā)，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內(nèi)已極少應(yīng)用。
地高辛酏劑藥物相作用
1 與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用時，可因低血鉀而致洋地黃中毒。
2 與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（colestyramine）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心甙吸收。
3 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類藥合用時，可導(dǎo)致心律失常。
4 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應(yīng)合時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，應(yīng)防止低鉀血癥。
5 β受體阻滯劑與本品合用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。
7 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，可引起嚴(yán)重心動過緩。
8 螺內(nèi)酯可延長本品半衰期。
9 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10 吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
11 與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用，應(yīng)注意調(diào)整肝素用量。
12 洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
13 紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。
地高辛酏劑成分或處方
本品化學(xué)名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。
其分子式：C41H64O14。
分子量：780.95。
地高辛酏劑藥理作用
治療劑量時具有：
1 正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na＋-Ca2＋交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2＋增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2＋釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。
2 負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3 通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。
地高辛酏劑貯藏方法
遮光、密封保存。
市場上的地高辛酏劑
- 地高辛酏劑
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京雙鶴高科天然藥物有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H10970389
- 包裝規(guī)格：0.005%
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