頭孢唑肟鈉
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頭孢唑肟鈉屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對(duì)多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩(wěn)定。本品對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品敏感性差。頭孢唑肟對(duì)流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。
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基本信息
【別名】：頭孢去甲噻肟、益保世靈、去甲氨噻肟頭孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、安保速靈、CTZ、CZX、CFX。
【英文名】：Ceftizoxime Sodium
【漢語拼音】： tóu bāo zuò wò nà
【劑型】：注射劑
【藥用類別】：第三代頭孢菌素
【化學(xué)名稱】：（6R，7R）-7-[(Z)-2-（2-氨基－4-噻唑基）－2-甲氧亞氨基乙酰胺基] -8-氧代-5-硫雜-1-氨雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
【分子式】：C13H12N5NaO5S2
【分子量】：405.38
【原料生產(chǎn)廠家】：YUNGJIN PHARM Co.,Ltd
【產(chǎn) 地】：韓 國
【進(jìn)口注冊(cè)證號(hào)】：H20050113
藥理毒理
本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對(duì)多種革蘭陽性
菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜?內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩(wěn)定。本品對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品敏感性差。頭孢唑肟對(duì)流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對(duì)本品耐藥，各種鏈球菌對(duì)本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對(duì)本品多呈敏感，艱難梭菌對(duì)本品耐藥。本品作用機(jī)制為本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度（Cmax）分別為13.7mg/L和39mg/L
，于給藥后1小時(shí)到達(dá)。靜脈注射本品2g或3g，5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時(shí)）、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率30%。本品血消除半衰期（t1/2）為1.7小時(shí)。在體內(nèi)不代謝，24小時(shí)內(nèi)給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄，因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少，血藥濃度增高。
適應(yīng)癥
敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。
劑量與用法
1．成人常用量：一次～2g，每8～12小時(shí)1次；嚴(yán)重感染者的劑量
可增至一次～4g，每8小時(shí)1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí)，一次g，每12小時(shí)1次。
2．6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次mg/kg，每6～8小時(shí)1次。
3．腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5～1g的首次負(fù)荷劑量后，腎功能輕度損害的患者(內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50～79ml/分鐘)常用劑量為一次g,每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.75～1.5g，每8小時(shí)1次；腎功能中度損害的患者(Clcr為5～49ml/分鐘)常用劑量為一次～0.5g,每12小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5～1g，每12小時(shí)1次；腎功能重度損害需透析的患者(Clcr為0～4ml/分鐘)常用劑量為一次g，每48小時(shí)1次或一次g,每24小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5～1g，每48小時(shí)1次或一次g，每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時(shí)間，在透析結(jié)束時(shí)給藥。 本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘～2小時(shí)。
不良反應(yīng)
1.皮疹、瘙癢和藥物熱等過敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2.堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。
3.貧血（包括溶血性貧血）、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。
4.偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過敏性休克。
6.注射部位燒灼感、蜂窩織炎、靜脈炎（靜脈注射者）、疼痛、硬化和感覺異常等。
禁忌
1.對(duì)本品及其他頭孢菌素過敏者禁用。
2.對(duì)青霉素過敏者慎用。
3.本人或父母、兄弟中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)慎用。
4.有高度腎損害的患者、對(duì)進(jìn)食困難、或非經(jīng)口營養(yǎng)患者、全身狀態(tài)低下的患者、高齡患者均須慎用。
注意事項(xiàng)
1.擬用本品前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對(duì)本品、其他頭孢菌素類
、青霉素類或其他藥物的過敏史，因?yàn)樵谇嗝顾仡惡皖^孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素之間已證實(shí)存在交叉過敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%～10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)。因此有青霉素類過敏史患者，有指征應(yīng)用本品時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往發(fā)生過青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時(shí)，一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵龋o予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2.對(duì)診斷的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性。用Benedict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3.幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎，必須立即停藥，采取相應(yīng)措施。
4.有胃腸道疾病病史者，特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應(yīng)慎用，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素K缺乏癥的情況。
5.雖然本品未顯示出對(duì)腎功能的影響，應(yīng)用本品時(shí)仍應(yīng)注意腎功能，特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。
6.與其他抗生素相仿，過長時(shí)間應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖，需要嚴(yán)密觀察，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
7.一次大劑量靜脈注射時(shí)可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應(yīng)盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。
8.本品溶解后在室溫下放置不宜超過7小時(shí)，冰箱中放置不宜超過48小時(shí)。
用藥安全
1.孕婦及哺乳期婦女用藥：
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清楚，孕婦只在有明確指征時(shí)應(yīng)用。 本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
2.兒童用藥：6個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。
3.老年用藥：老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長給藥間期。
副作用
1 過敏反應(yīng)引起的主要癥狀是皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑及藥物熱等，對(duì)藥物有過敏史者要慎用。必要時(shí)可作皮試。
2 胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉等。
3 靜注1次大量，可引起血管痛及血栓性靜脈炎，故宜減慢注射速度。
4 可發(fā)生眩暈、頭痛等反應(yīng)。
藥物相互作用
與香豆素類藥合用時(shí)，有增強(qiáng)香豆素類藥作用的可能；有與呋喃苯氨酸等利尿藥、其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)腎毒性的報(bào)道。
參看
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