富路通

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【藥品名稱】

商品名:富路通

通用名尼麥角林片

【成份】

本品主要成分為尼麥角林。

【性狀】

本品10mg為白色薄膜衣片,30mg為黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

【藥理毒理】

本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用??杉訌娔X細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導,加強腦部蛋白質的合成,善腦功能。

【藥代動力學】

尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺唾液、淋巴、脾、腎上腺心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后,輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者,與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內進行了生物利用度試驗,12名健康受試者口服國產的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時,峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時,峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。

適應癥

1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。

2、急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環不良癥狀)。也適用于血管性癡呆,尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善,并能減輕疾病嚴重程度。

【用法和用量】

口服,勿咀嚼。每日~60mg,分~3次服用。連續給藥足夠的時間,至少六個月;由醫生決定是否繼續給藥。

不良反應

未見嚴重不良反應的報道。可有低血壓頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液尿酸濃度升高,但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

【禁忌】

本品不適用于下述情況:近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙出血傾向和對尼麥角林過敏者。

【注意事項】

應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。孕婦一般不宜使用,必需使用時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處!

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示,本藥不用于孕婦及哺乳婦女。

【兒童用藥】

根據目前的適應癥,本藥不用于兒童。

【老年患者用藥】

藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

藥物相互作用

尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

藥物過量

攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續的血壓監測下,給予擬交感神經藥。

【貯藏】

遮光,密封保存。

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