崩解劑

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崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質,從而使功能成分迅速溶解吸收,發揮作用。這類物質大都具有良好的吸水性和膨脹性,從而實現片劑的崩解。除了緩控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應加有崩解劑。常用的崩解劑有:

(1)干淀粉 干淀粉是指含水量在8%~10%之間的淀粉,常用玉米淀粉或馬鈴薯淀粉,它吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用于水不溶性或微溶性物料的片劑;但對易溶性物料的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差,使片劑外面的水不易通過溶液層而透入到片劑的內部,阻礙了片劑內部淀粉的吸水膨脹。干淀粉用量一般為配方總重的5~20%。作為崩解劑的淀粉在壓片前加入應預先干燥,如100℃條件下干燥lh。淀粉可壓性較差,用量較多時會影響片劑的硬度。

(2)羧甲基淀粉鈉carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一種白色無定形的粉末,吸水嘭脹作用非常顯著,是一種性能優良的崩解劑,價格較低,生物利用度高。CMS-Na在片劑中的用量一般為4%~8%。

(3)低取代羥丙基甲基纖維素(L-HPC) 白色或類白色結晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面積和孔隙度,吸濕性和吸水量較好,其吸水膨脹率在500%~700%當取代基占10%~15%時),崩解后的顆粒也較細小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%。

(4)交聯聚乙烯吡咯烷酮變聯PVP是白色、流動性良好的粉末或顆粒,在水、有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹并且不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優越,已為英、美等國藥典所收載。

(5)泡騰崩解劑 泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑。最常用的是由碳酸氫鈉枸櫞酸組成的混合物。遇水時,上述兩種物質連續不斷地產生二氧化碳氣體,使片劑在幾分種之內迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑,應妥善包裝,避免受潮,以免崩解利失效。

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