巴喹普林
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巴喹普林屬動物專用的芐氨嘧啶類抗菌增效劑，由Welcome Foundmion公司創(chuàng)制，由Pitman-Moore公司將其與磺胺類藥物配制成復(fù)方制劑，在英國首次上市。巴喹普林是廣譜抑菌劑，體外抗菌活性與TMP相似，與磺胺類配伍有協(xié)同作用。該藥無論內(nèi)服、肌注均易吸收，生物利用度較高，半衰期較長。國外常與磺胺二甲嘧啶(SM2)或磺胺二甲氧嘧啶(SDM)制成復(fù)方制劑使用。2005年著名獸藥學(xué)家陳杖榴教授曾撰文呼吁動物保健品企業(yè)應(yīng)對該產(chǎn)品的研發(fā)給予關(guān)注，但直到現(xiàn)在還國內(nèi)沒有申請關(guān)于該產(chǎn)品的新獸藥，本文對該藥物的相關(guān)情況作一簡要概述，希望能對開發(fā)該產(chǎn)品起到一定的作用。
1巴喹普林的理化性質(zhì)
巴喹普林的復(fù)方制劑的劑型有三種，片劑為巴喹普林及磺胺二甲氧嘧啶（SDM）組成，適用于狗；大藥丸劑為巴喹普林與磺胺二甲嘧啶（SM2）組成，適用于牛；注射劑有兩種，巴喹普林與SM2組成的適用于豬、牛，與SDM組成的適用于狗。
2巴喹普林的功能主治
巴喹普林可以用于牛的肺炎及腸炎、腐蹄病、臍部感染、感染性外傷、感染性角膜結(jié)膜炎、非泌乳期牛的木舌病和放線菌下頜腫塊；豬胃及腸道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合征等；狗的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、胃腸道及皮膚感染。
3用法與用量
未泌乳奶牛丸劑的每次口服給藥劑量為巴喹普林 4～16 毫克，磺胺二甲嘧啶36～144毫克/千克體重；泌乳奶牛靜脈注射或肌肉注射給藥劑量為巴喹普林1.67 毫克，磺胺二甲嘧啶2.09 毫克/千克體重，每天給藥一次，連用4～5天，前48 小時內(nèi)靜脈連續(xù)給藥劑量可加倍，但是最高用量不得超過規(guī)定劑量的三倍；豬的肌肉注射給藥劑量為巴喹普林1.67 毫克，磺胺二甲嘧啶2.09 毫克 /千克體重，每天給藥一次，連用六天，前48小時內(nèi)靜脈連續(xù)給藥劑量可加1.5 倍量，但是最高用量不得超過規(guī)定劑量的三倍。
4生物利用度
巴喹普林在實驗動物上作為口服用藥具有較高的生物利用度，用藥后體內(nèi)分布廣泛，消除緩慢，主要的消除途徑為尿液和膽汁。巴喹普林體內(nèi)代謝后的產(chǎn)物有脫甲基巴喹普林、雙脫甲基巴喹普林、1-N-氧化巴喹普林、3-N-氧化巴喹普林、6-羥基-巴喹普林等。但是給藥后組織或奶中的巴喹普林多數(shù)仍以原形的形式存在，不發(fā)生代謝變化。給藥一周后肝臟、腎臟和注射部位的殘留藥物以藥物大分子共價結(jié)合的形式存在的比例升高。試驗大鼠和奶牛休藥28天后以共價結(jié)合的藥物大分子的消除量仍然很低，不超過15%，可見其生物利用度之高。
研究人員研究了巴喹普林及其五種代謝物針對靶動物分離的病原菌的MIC值，發(fā)現(xiàn)這五種代謝物中，脫甲基巴喹普林和雙脫甲基巴喹普林具有潛在抗菌活性。他們發(fā)現(xiàn)巴喹普林對腸道細菌的MIC50小于100微克/毫升。
6毒性試驗
巴喹普林口服劑型毒性試驗的LD50為500～1000毫克/千克 體重，無明顯的肝臟毒性，屬實際無毒物質(zhì)。多劑量口服給藥毒性試驗結(jié)果也是比較理想的。30 毫克/千克體重劑量下致畸試驗和胎兒毒性試驗未發(fā)現(xiàn)異常，多代繁殖試驗也未發(fā)現(xiàn)異常狀況。
7關(guān)于巴喹普林最高殘留限量的規(guī)定 （ 見下表）
8與其他抗菌增效劑相比的優(yōu)點
與傳統(tǒng)的磺胺增效劑三甲氧芐啶（TMP）、二甲氧芐啶（DVD）相比，巴喹普林有顯著的優(yōu)點：抗菌譜廣，活性強。其在體內(nèi)的抗菌活性是TMP的40倍，且目前尚未發(fā)現(xiàn)耐藥菌株；吸收迅速，消除緩慢。巴喹普林屬長效制劑，而TMP屬短效；毒性低。其急、慢性毒性比TMP低，無特殊（三致作用）毒性，且無TMP對腸內(nèi)微生物的不良影響。基于上述原因，BQP已成為世界上許多國家研發(fā)的目標(biāo)之一。
據(jù)調(diào)查，巴喹普林和SMD及SM2制成的復(fù)方制劑已經(jīng)在美國、比利時、愛爾蘭、新西蘭、丹麥等國家上市。由于BQP抗菌譜廣，抗菌作用強，價格低廉，與其他磺胺藥尤其是長效磺胺類有良好的配伍增效作用，毒性又低，因此特別適合于大量使用磺胺藥的中國市場。因它同時又抗球蟲、弓形蟲等原蟲感染，具有極強的競爭力。中國制藥業(yè)較為落后，獸藥業(yè)更甚，磺胺類藥是我國應(yīng)用最為廣泛的的藥物，所有磺胺類藥應(yīng)用均與TMP配伍。但TMP抗菌作用弱，短效，無法制成長效制劑，因此廣大臨床獸醫(yī)工作者迫切需要強效、長效的增效劑的出現(xiàn)，市場潛力巨大。
黑龍江省密山市楊木鄉(xiāng)畜牧獸醫(yī)總站 孫國祥
作者：孫國祥 來源：畜牧經(jīng)理人網(wǎng)期刊部
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