開博通
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開博通(Capoten Tablets)是商品名,其通用名為卡托普利片,是由中美上海施貴寶制藥有限公司旗下的一款用于治療高血壓的藥品。
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性狀
本品為卡托普利的白色劃痕壓制片,具有抗高血壓作用,是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用于腎素—血管緊張素—醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時后達血藥峰濃度胃中食物會減少30-40%的藥物吸收,24小時內,95%以上的藥物由尿排出,半衰期短于3小時,腎功能損害者會產生藥物潴留。高血壓患者服用本品后能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。一般口服一次劑量后60-90分鐘產生最大降壓作用。繼續服藥降壓作用增強。約需數周后才能取得最大療效,本品對立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓及心動過速等反應少見。
對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性。
適用人群
【適應癥】用于高血癥 ,也用于對利尿藥,洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。
用法用量
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用。常用量:口服25-100mg,一日-3次,飯前1小時服用。
高血壓 根據其他抗高血壓藥物的使用情況,血壓升高程度及鹽限制情況決定用量。如果可能,宜在開始治療前1周停止服用其他抗高血壓藥物。一般初劑量25mg,一日-3次。1-2周內如血壓下降不明顯,可增至50mg,一日-3次,如仍未能滿意地控制血壓,可加服噻嗪類利尿藥如氫氨噻嗪25mg,一日一次,以后可每隔1-2周逐步增加利尿藥的劑量。以達到抗高血壓的常用量。如還需進一步降低血壓,可增加本品的劑量至100mg ,一日-3次,本品可與β受體阻滯藥合用但降壓作用小于兩藥單獨應用的效果。
心力衰竭 初劑量25mg,一日3次,劑量增至50mg,一日3次后,宜連服2周觀察療效:一般50-100mg,一日3次,臨床癥狀已能得到滿意改善,也可與利尿藥與洋地黃合并使用。
對近期大量服過利尿藥,處于低鈉/低血容量,而血壓屬正常或偏低的患者。
對劑量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通過測試逐步增加至常用量。
禁忌
對本品過敏者禁用。
【副反應】有少數患者服用本品后可能出現以下副反應:
1、1-2%的患者有蛋白尿,其中1/4出現腎病綜合癥。但多數能在6個月內減少或消失,腎病患者蛋白尿的發生率較高,多尿,無尿及尿頻等癥狀也偶有發現。
2、中性白細胞減少/粒性白細胞缺乏癥,多在開始治療后的3-12周出現。約2周后可恢復正常,其中部份病例并發全身或口腔感染,如紅斑狼瘡,自身免疫膠原性疾病等。
3、斑丘疹等瘙癢性皮疹或無皮疹性瘙癢,一般反應都較輕微,繼續用藥可減少,減量或停藥后即消失,其中部分患者出現嗜酸性細胞增多,皮疹反應可用抗組胺類藥物短期治療。
4、面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫、味覺減退、異常或喪失等反應,應立即告知醫生并停藥,胃粘膜刺激、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、便閉、口腔潰瘍、胃潰瘍、失眠、口干、發音困難、感受異常等副反應較為少見。
5、一般心力衰竭患者服藥后可能發生血壓暫時性降低約20%,并伴有短暫輕微的頭昏。以后血壓可逐步回復正常。大量服過利尿藥引起血容量減少。無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭患者,可能發生低血壓,應停藥。
6、可能出現心動過速、胸痛、心悸等癥狀,心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合癥,充血性心力衰竭等副反應較為少見。
7、肝轉氨酶增高,阻塞性黃疸及繼發性膽汁郁積等副反應較為少見。
注意事項
1、應告知患者,當發現有血管性水腫癥狀(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應立即告知醫師,并停藥。
2、出現舌,聲門或喉部血管性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥后即可消失,必要時也需藥物治療。
3、腎功能嚴重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應降低初劑量或減少用藥次數,以后劑量應緩慢增加,以調節至病人所需的最小有效量。
5、應告誡患者,如出現咽痛,發熱等感染癥狀,應及時告知醫師。醫師應采取措施,防止白細胞下降。
6、對腎功能不良,糖尿病及同時使用保鉀利尿劑,補鉀或含鉀的鹽類替代物,及增加血鉀的其他的藥物的患者服用本品可能引起高鉀血癥。
7、心力衰竭患者用本品治療,應避免過量體力活動,要防止過度出汗,腹瀉、嘔吐等以避免體液減少導致的血壓驟降。
8、沒有醫師指示,不得自行中斷或停止治療。
9、本品用于妊娠13-36周孕婦時,可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發現婦女妊娠應立即停止使用,哺乳期婦女慎用。
10、兒童在其他藥物治療無效時,方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計算。
11、使用高流量透析膜(如AN69)進行血透病人,如采用本品可能發生過敏樣反應,對此類患者及有類似反應的患者應加注意。
包裝規格
每片12.5毫克 白色雙面等分劃痕壓制片,正面刻印SQUIBB,反面刻印450識別號。每片2×10片,10×10片,1×14片,或7×14片,單片鋁箔包裝。
每片25毫克 白色單面分四分劃“+”痕壓制片,反面刻印SQUIBB及452識別號。每盒1×10片,或5×10片,單片鋁箔包裝。
【貯藏】遮光,密封保存
【有效期】三年
【生產企業】中美上海施貴寶制藥有限公司
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