拉呋替丁
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通用名： 拉呋替丁片
英文名：Lafutidine Tablets
商品名：諾非、順儒、衛(wèi)斯大
藥物別名 Storga、Protecadin
分子式成分化學(xué)名：Acetamide，2-[(2-furanyl-methyl)sulfinyl]-N-[4-[[4-(1-piperidinyl-methyl)-2-pyridinyl]oxy]-2-butenyl]-，(Z)-[CAS]。
適應(yīng)癥：本品用于慢性胃炎、胃和十二指腸潰瘍的治療。
已上市劑型：片劑
規(guī)格：10mg、5mg
用法用量：每天口服1次，每次片。
作用機(jī)制: 藥理研究表明，本品為高效、長效H2受體拮抗劑，對(duì)胃酸分泌具有明顯的抑制作用，能抑制組胺、五肽胃泌
素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保護(hù)作用，能劑量依賴性抑制多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物潰瘍模型潰瘍的形成，
促進(jìn)潰瘍愈合，緩解癥狀，預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)。
藥理藥代
健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時(shí)，Tmax為0.8±0.1小時(shí)，Cmax為174±20ng/ml，T1/2β為3.30±0.39小時(shí)，AUC0-24hr為793±85ng.hr/ml。進(jìn)食狀態(tài)下Tmax明顯延長，但進(jìn)食對(duì)Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。空腹時(shí)口服拉呋替丁10mg，給藥24小時(shí)內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中，拉呋替丁主要通過細(xì)胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān)，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3μg/ml時(shí)，人血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。
特殊人群
高齡者：對(duì)于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60ml/min，均值45.2±7.8ml/min)比較，血中濃度變化無差異。
透析患者：透析患者與健康成人相比，其非透析時(shí)血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長2倍，AUC增加3倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除7-18%。
兒童：尚未進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。
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