法益寧
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中文正式名 亞葉酸鈣
商品名及別名 法益寧(FAYINING)
英文名 Ca folinate
性狀 亞葉酸鈣的化學名稱為N-【4-【（2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-喋啶基）甲基】氨基】苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。分子式：C20H21CaN7O7.5H2O,分子量：601.61。本品為黃色、澄明的水溶液。
藥理學特征 ●本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸提起抗訴劑的解救。
●甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋 呤神經毒性則無明顯作用。
藥代學特征 本品肌注后，血清峰值需0.71±0.09小時，血清還原葉酸為3.5小時，藥物作用持續3～6小時。經肝和甩手牾 本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經腎排出，少量隨糞便排泄。
［適應癥］
［作用與用途］ 與氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。
用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。
也用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏貧血并不適用。
服用方法 用于5-Fu合用增效，每次－500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。
作為甲氨喋呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用的劑量為按面積9-15mg/m2，肌注或靜注，每 6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9-15mg，視中毒情況而定。
注意事項 ●當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗監察：
●治療前觀察肌酐廓清試驗；甲氨喋呤大劑量后每12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量；
●當甲氨喋呤濃度低于5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監察；
●甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；
●甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應監察尿液酸度，要求尿液PH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在3000ml/m2）；
●本品不宜與甲氨喋呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24－48●小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。
●對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
●可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液PH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。
●本品應避免光線直接照射及熱接觸。
藥物相互作用 本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
有效期 有效期暫定2年。
儲藏 遮光，2-8℃保存。
批準文號
所屬目錄
藥物類別 戒毒藥
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