注射用鹽酸頭孢甲肟

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通用名注射用鹽酸頭孢甲肟

英文名:Cefmenoxime Hydrochloride for lnjection

漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo

商品名:雷特邁星 安捷健  

目錄

成份

本品主要成份為鹽酸頭孢甲肟,其化學(xué)名稱為:(6R,7R)–7-[(Z)–2–(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧氨基乙酰氨基]-3-[[1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽(2:1)。

其結(jié)構(gòu)式如下:

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分子式:(C16H17N9O5S3)2.HC1

分子量:1059.58

注射用鹽酸頭孢甲肟

  

規(guī)格

C16H17N9O5S3計(jì)(1)0.5g (2)1.0g  

性狀

本品為白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。  

貯藏

遮光、密閉,在陰涼(不起過(guò)20℃)干燥處保存。  

包裝

抗生素玻璃瓶裝。 1瓶/盒。  

有效期

暫定24個(gè)月  

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH12942006  

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H200070004、H20070005  

適應(yīng)癥

本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬{腸球菌除外}、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥:

1. 肺炎、支氣管炎支氣管擴(kuò)張合并感染慢性呼吸系統(tǒng)疾病繼發(fā)感染肺膿腫膿胸

2. 腎孟腎炎膀胱炎前庭大腺炎子宮內(nèi)膜炎子宮附件炎盆腔炎子宮旁組織炎;

3. 膽管炎膽囊炎肝膿腫腹膜炎

4. 燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染;

5. 敗血癥

6. 腦脊膜炎。  

用法用量

用法:本品溶于0.9%氯化鈉注射液葡萄糖注射液中,靜脈滴注

用量:

1、 成人:

輕度感染: 1日-2g,分2次靜脈滴注;

中.重度感染:可增至一日g,分-4次靜脈滴注,也可根據(jù)臨床情況進(jìn)行劑量調(diào)整。

2、 小兒:

輕度感染:一日每公斤體重40-80mg,分-4次靜脈滴注;

中、重度感染:可增至一日每公斤體重160mg,分-4次靜脈滴注;

腦脊膜炎:可增量至至一日體重200mg,分-4次靜脈滴注。  

不良反應(yīng)

1. 嚴(yán)重的不良反應(yīng)

(1) 有時(shí)引起休克(小于0.1%),故要仔細(xì)觀察,若出現(xiàn)感覺(jué)不適,口內(nèi)異常感、喘、眩暈排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí),應(yīng)停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。

(2) 偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%),故要定期檢查腎功能,仔細(xì)觀察,如異常時(shí),要停止給藥.并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

(3) 有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細(xì)胞癥(小于0.1%),另外,其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告,出現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。

(4) 有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%),如出現(xiàn)腹痛,多次腹瀉時(shí),應(yīng)立即停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。

(5) 伴有發(fā)燒咳嗽呼吸困難胸部X射線異常,嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性炎和PIE綜上所合癥(小于0.1%),出現(xiàn)這種癥狀時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。

(6) 對(duì)腎功能不全的患者,大量用藥時(shí),有時(shí)引起痙孿等。

2. 其他不良反應(yīng)

(1) 過(guò)敏癥:皮疹蕁麻疹紅斑瘙癢淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛

(2) 血液貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少

(3) 肝臟:ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高;

(4) 消化道:腹瀉、惡心嘔吐食欲不振、腹痛;

(5) 菌群失調(diào)癥:口腔炎、念珠菌癥;

(6) 維生素缺乏癥維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等);

(7) 其他:倦怠感蹣跚頭痛

禁忌對(duì)本品及頭孢菌素類有過(guò)敏反應(yīng)史者禁用  

注意事項(xiàng)

1.下述患者慎重用藥

(1) 對(duì)青霉素類抗生素有過(guò)敏史的患者

(2) 本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者;

(3) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高)。

(4) 老年患者(生理功能下降,易出現(xiàn)副作用,有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向);

(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營(yíng)養(yǎng)者,全身狀態(tài)不良(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥,故應(yīng)仔細(xì)觀察)

2.因有可能發(fā)生休克反應(yīng),所以要詳細(xì)問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。

3. 使用本品時(shí),最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。

4. 對(duì)診斷試劑的干擾:除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外,用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng),直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng),請(qǐng)注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠用藥的安全性尚未確立,孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊。

兒童用藥 早產(chǎn)兒新生兒用藥的安全性尚不確定。

老年用藥 老年患者多數(shù)生理功能下降,易出現(xiàn)副作用。有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向。

藥物相互作用

1. 呋喃苯胺酸利尿劑:有報(bào)導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重,故并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。

2. 乙醇(飲酒): 由飲酒而攝取乙醇,有時(shí)出現(xiàn)潮紅惡心,心動(dòng)過(guò)速.多汗,頭痛等,故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇。

藥物過(guò)量尚不明確.

藥理毒理  

藥理作用

本品為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素,通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成而達(dá)到殺菌作用。本品對(duì)革蘭陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其具有良好的細(xì)胞外膜通透性,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定, 且對(duì)青霉素結(jié)合蛋合(PBPs)1A、1B和3的親和力強(qiáng),從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。

體外試驗(yàn)表明,本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌力,以化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌而論,作用強(qiáng)于頭孢替胺(CTM)和頭孢唑啉(CEZ)。對(duì)消化球菌屬、消化鏈球菌屬顯示有強(qiáng)抗菌力。對(duì)革蘭陰性菌的抗菌力,以大腸桿菌和肺炎桿菌而論,稍強(qiáng)于CTM,遠(yuǎn)強(qiáng)于CEZ。對(duì)流感桿菌、變形桿菌屬粘質(zhì)沙雷氏桿菌枸櫞酸桿菌屬、腸道均屬的抗菌力比CTM強(qiáng),遠(yuǎn)比CEZ強(qiáng)。另外對(duì)擬桿菌屬也顯示有強(qiáng)抗菌力。  

毒理研究

 

生殖毒性 動(dòng)物試驗(yàn)表明,在大鼠,兔及猴的器官形成期給藥,家兔各給藥組均出現(xiàn)雌兔死亡或流產(chǎn),但各種動(dòng)物均未見(jiàn)致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)未見(jiàn)明顯異常。  

文獻(xiàn)資料

腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后,血藥峰濃度分別可達(dá)50.9mg/L和135.7mg/L,單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后,血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí),給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過(guò)血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄,成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g,、2g后,6小時(shí)內(nèi)的尿中排泄率為60~82%。此外,靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時(shí)約4400ug/L,2-4小時(shí)約750ug/L,4-6小時(shí)約120ug/L。小兒(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后,6小時(shí)的尿排泄率與成年人相同。

參看

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