石杉堿甲
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【中文名稱】： 石杉堿甲
【簡寫拼音】： SSJJ
【英文名稱】： Huperzine A
【所屬類別】： 作用于神經系統藥物
【別名】哈伯因
目錄 |
藥理作用
本品系由石杉科植物千層塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一種生物堿，是一強效的膽堿酯酶可逆性抑制劑，其作用特點與新斯的明相似，但作用維持時間比后者為長。動物實驗表明，本品對真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制，抑制強度是假性膽堿酯酶的數千倍；抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制，與單純競爭性抑制劑有顯著不同；易通過血腦屏障進入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；有效時間長；從胃腸道吸收良好；安全指數大；穩定性好。對AChE的抑制強度進行了不同藥物間的效價比較，結果為：石杉堿甲＞毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿乙＞加蘭他敏；對BuChE的抑制強度依次為：毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿甲＞石杉堿乙。本品加強間接電刺激神經引起的肌肉收縮振幅作用，以及增強增強大鼠的記乙功能的作用均強于毒扁豆堿，但毒性低于毒扁豆堿，作用時間長。急性毒性試驗：小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg，大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗，給予相當于臨床劑量的45倍，給藥6個月，結果無明顯毒副反應。此外，也未見致畸、誘變作用。
藥代動力
由于本品用量極少，目前尚無用于人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。大鼠腹腔注射或口服給藥后的血藥濃度時間曲線，經分析符合二室外開放模型，靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min，腎、肝含量最高，其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后，各臟器內含量已接近微量，少量藥物可以通過胎盤進入胎兒。本品給藥后主要通過腎臟排出，24h排出給藥劑量的73.6%，從糞便排出給藥劑量的（2.8±1.2）%。7d內總排泄量為注射量的86
【適應癥】 本品適用于良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創傷、器質性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經病變、急慢性跟腱疼痛、運動性肌肉創傷。
【用法用量】 口服2~4片/次，2次/d，最多不超過9片/d，或遵醫囑。肌肉注射每次~0.4mg。
注意事項
【不良反應】 少數病人給藥后見耳鳴、頭暈、肌束顫動、出汗腹痛等，個別病人有瞳孔縮小、嘔吐、大便增加、視力模糊、心率改變、流涎、思睡等不良反應，上述副反應的出現率，除惡心外均較新斯的明為低，且均可自行消失。嚴重者可用阿托品對抗。
【禁忌】 ①禁用于心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻病人。②慎用于妊娠婦女。
【規格】針劑：每支1ml含0.2mg。片劑：每片含本品0.05mg。
制備方法
1、從中草藥千層塔中提取石杉堿甲的方法
2、石杉堿甲及其衍生物或其鹽的注射用緩釋微球及其制備方法
3、石杉堿甲衍生物,其制備方法和用途
石杉堿甲- 健腦健憶的有效成分。
石杉堿甲是從中國特有植物千層塔(蛇足石杉)中提取的一種生物堿。世界各地的研究發現石杉堿甲對增強記憶，改善記憶損傷，提高腦力活動效率，老年性記憶衰退和早老性癡呆癥，青少年學習障礙和記憶增強都有明顯的改善作用。
石杉堿甲的功能：
- 有助于修復短期的記憶損傷以及長期增強腦力，降低惱老化程度。
- 有助于集中注意力，提高記憶力。
- 保護神經系統中的及周邊的信息傳遞分子 - 神經遞質乙酰膽堿
石杉堿甲的成分及用途:
1 Tablet contains:
Huperzine A 200 mcg
(Huperzia serrata leaf standardized extract)
石杉堿甲的用途
石杉堿甲它易透過血腦屏障，對腦內乙酰膽堿脂酶 (AchE)具有強效抑制作用，明顯提高腦內乙酰膽堿水平，是AchE一種可逆性的抑制劑經注射或ig該藥，有明顯促進學習、記憶過程或明顯改善記憶障礙的作用，且選擇性分布在皮質海馬等與學習、記憶有關的腦區.石杉堿甲片用于治療良性衰老性遺忘癥（Beniga Senescent Forgetfulners BSF）和阿爾采末病（Alzeheimers Disease，AD）有良好療效。
石杉堿甲健腦健憶的有效成分
石杉堿甲健腦健憶的有效成分。石杉堿甲是從中國特有植物千層塔(蛇足石杉)中提取的一種生物堿。世界各地的研究發現石杉堿甲對增強記憶，改善記憶損傷，提高腦力活動效率，老年性記憶衰退和早老性癡呆癥，青少年學習障礙和記憶增強都有明顯的改善作用。
老年癡呆癥治療的相關信息
國內（中國大陸）在近10年來對老年癡呆癥的認識有了很大的提高，現在在北京，上海，廣州等一些大中城市的大型醫 院的神經科或精神科都設有老年癡呆癥的專科門診，配備有很有經驗的專科醫生。由于國際交流的不斷增加，現在國內一些大中城市在老年癡呆癥的診斷和治療方面 的水平并不比美國差多遠，前文提到的目前治療癡呆的主要藥物中，安理申和艾斯能早已在中國上市，加蘭他敏和Memantine(中文翻譯“美金剛”)也已 經完成臨床驗證，馬上就要在中國上市。此外，由中國自己從中草藥千層塔中提取的一種膽堿酯酶抑制劑藥物石杉堿甲（商品名哈伯因，化學名 Huperzine）也被證明對于治療老年癡呆癥有很好的療效，可以與進口藥物媲美，而且已經引起美國同行的關注，現在正在美國的多個中心進行臨床驗證， 有望在將來獲得FDA的批準。
但是，目前國內老年癡呆癥診斷和治療還缺乏系統和規范，有家人或朋友需要就診的請盡可能找國內一些大型綜合性醫院如北京協和醫院，北京宣武醫院，上海華山醫院，廣州中山醫科大學附屬醫院等。此外，國內目前還缺乏專業的老年癡呆護理機構。
研究論文
石杉堿甲聯合美金剛治療老年性癡呆的臨床觀察 ， 姜立群; 張守字，中國醫院用藥評價與分析，2009-06-25，期刊。
石杉堿甲對老年患者腹部手術后認知功能障礙的雙盲研究 ， 裘衛東; 楊建英; 申屠燕琴; 陳亮; 鄭漢光; 樓小侃，解放軍藥學學報，2009-06-15，期刊
石杉堿甲注射用緩釋微球制備方法的比較及其體內外評價 ，潘峰; 陳慶華; 包泳初; 朱大元; 蔣山好，中國醫藥工業雜志，2009-06-10，期刊
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