磺胺嘧啶速釋片
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通用名：磺胺嘧啶速釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Sulfadiazine Rapid - release Tablets
漢語(yǔ)拼音：Huɑnɡ＇ɑn Midinɡ Sushi Piɑn
目錄 |
藥品簡(jiǎn)介
本品主要成份為：磺胺嘧啶。其化學(xué)名稱為：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。
結(jié)構(gòu)式：（參見磺胺嘧啶片）
分子式：C10H10N4O2
分子量：250.28
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
本品屬中效磺胺類,對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。
磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收快,約可吸收給藥量的70%以上，單次口服2g后游離血藥峰濃度(Cmax)約為30～60mg/L。本品可透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的50%～80%。該藥的血消除半衰期(t1/2b)在腎功能正常者約為8～13小時(shí)，腎功能衰竭者消除半衰期(t1/2b)延長(zhǎng)，給藥后48～72小時(shí)內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%～85%。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品，血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結(jié)合率為38%～48%。
適應(yīng)癥
磺胺類藥屬?gòu)V譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對(duì)該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
（1）敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。
（2）與甲氧芐啶合用可治療對(duì)其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。
（3）星形奴卡菌病。
（6）治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥物。
用法用量
（1）治療一般感染 成人常用量 口服，一次g，一日2次，首次劑量加倍。
2個(gè)月以上嬰兒及小兒常用量
口服，按體重一次～30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。
（2）預(yù)防流行性腦脊髓膜炎
成人常用量 口服，一次g，一日2次，療程2日。
2個(gè)月以上嬰兒及小兒常用量 口服，一日g，療程2～3日。
不良反應(yīng)
（1）過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
（2）中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
（3）溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
（4）高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
（5）肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
（6）腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
（7）惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
（8）甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
（9）中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時(shí)即應(yīng)停藥。
禁忌
（1）對(duì)磺胺類藥物過敏者禁用。
（2）孕婦、哺乳期婦女禁用。
（3）小于2個(gè)月以下嬰兒禁用。
（4）肝、腎功能不全者禁用。
注意事項(xiàng)
（1）下列情況應(yīng)慎用 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。
（2）交叉過敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對(duì)其他磺胺藥可能過敏。
（3）對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過敏。
（4）每次服用本品時(shí)應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進(jìn)水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品的療程長(zhǎng)，劑量大時(shí)除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
（5）治療中須注意檢查
①全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。
②治療中定期檢查尿液（每2～3日查尿常規(guī)一次），以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
③肝、腎功能檢查。
（6）嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血藥濃度,對(duì)大多數(shù)感染性疾患，游離磺胺濃度達(dá)50～150mg/ml（嚴(yán)重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
（7）由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結(jié)晶尿的機(jī)會(huì)增多，故一般不推薦用于尿路感染的治療。
（8）不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長(zhǎng)療程，以防蓄積中毒。
（9）由于本品能抑制大腸埃希菌的生長(zhǎng)，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100％，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
兒童用藥
由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒屬禁忌。
老年患者用藥
老年患者應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
藥物相互作用
（1）合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
（2）不能與對(duì)氨基苯甲酸同用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對(duì)氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
（3）與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時(shí)，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生。
（4）與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物潛在的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的不良反應(yīng)。
（5）與避孕藥（含雌激素）長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
（6）與溶栓藥合用時(shí)可能增強(qiáng)其潛在的毒性作用。
（7）與肝毒性藥物合用時(shí)可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。
（8）與光敏藥物合用時(shí)可能發(fā)生光敏作用相加。
（9）接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
（10）不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
（11）本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
（12）因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時(shí)應(yīng)用。
（13）磺吡酮與本品合用時(shí)可減少本品自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度的升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
藥物過量
磺胺血濃度不應(yīng)超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。
規(guī)格
0.5g
貯藏
遮光，密封保存。
參看
- 磺胺嘧啶
- 磺胺嘧啶混懸液
- 磺胺嘧啶鋅軟膏
- 磺胺嘧啶鋅
- 磺胺嘧啶銀軟膏
- 磺胺嘧啶銀乳膏
- 磺胺嘧啶銀
- 磺胺嘧啶鈉注射液
- 磺胺嘧啶鈉
- 磺胺嘧啶軟膏
- 磺胺嘧啶眼膏
- 磺胺嘧啶片
- 注射用磺胺嘧啶鈉
- 復(fù)方磺胺嘧啶片
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