納洛酮
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納洛酮
本品主要成分及其化學名稱為:17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物
其結構式為:
分子式:C19H21NO4.HCl.2H2O
分子量: 399.87
【性狀】
本品為無色澄明液體
目錄 |
藥理毒理
本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內在活性.但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力.納洛酮生效迅速,拮抗作用強.納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用,包括鎮痛.另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用.可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進.本品尚有抗休克作用.不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565
藥代動力學
本品口服無效,均須注射給藥.靜注后1～3分鐘即產生最大效應,持續45分鐘；肌注后5～10分鐘產生最大效應,持續2.5～3小時.本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30～78分鐘,主要在肝內生物轉化,產物隨尿排出
適應癥
本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥.主要用于:
1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒,拮抗這類藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒
2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘余作用.新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗
3．解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒
4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者,靜注0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀,有診斷價值
5．促醒作用,可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
用法用量
常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先給負荷量:1.5～3.5μg/kg,以3μg/kg .h維持
脫癮治療時可肌注或靜注:每次～0.8mg.在用美沙酮戒除過程中,可試用小劑量美沙酮(每天5～10mg),每半小時給納絡酮1.2mg,為時數小時(3～6小時),然后換用納絡酮,每周使用3次即可達到戒除目的
注意事項
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后,由于痛覺恢復,可產生高度興奮.表現為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動
2. 由于此藥作用持續時間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用藥需注意維持藥效
3．心功能不全和高血壓患者慎用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確
【藥物相互作用】
尚不明確
【不良反應】
本品不良反應少見,偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安
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