羥喜樹堿注射液
羥喜樹堿注射液說明書【化學名】
【成份】本品主要成分羥喜樹堿，化學名稱為：4-乙基-4，10-二羥基1H吡喃并[3，4；6，7]-吲嗪并[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮。
【性狀】本品為黃色澄明液體。
【作用類別】
藥理毒理
羥喜樹堿是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期，對DNA拓撲異構酶I（TOPOI）有選擇性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄，本品通過抑制TOPOI的活性從而阻滯DNA復制及轉錄，干擾腫瘤細胞增殖周期。近期研究文獻提示，羥喜樹堿可能還有誘導腫瘤細胞分化和凋亡的作用。
【藥代動力學】動物實驗表明：羥喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約為29分鐘。給藥后1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹堿主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時總排出量為39%，從糞便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中藥物濃度24小時內保持穩定水平。
【適應癥】抗腫瘤藥。適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
用法和用量
本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。
原發性肝癌：
（1）靜脈注射，一日-6mg/m2，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。
（2）肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日1次，15-30天為一個療程。
胃癌：靜脈注射，一日-6 mg/m2，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。
膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，10-15次為一療程。
直腸癌：經腸系膜下動脈管，以羥喜樹堿6-8mg，加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入，每日一次，15-20次為一療程。
頭頸部上皮癌：靜脈注射，一日-6 mg/m2，加入氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。
白血病：成人劑量為近體表面積一日-8 mg/m2，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥，30天為一療程，或遵醫囑。
其他
【不良反應】（1） 對消化系統的影響：主要表現為惡心、供食欲減退等反應，但不影響治療，停藥后上述癥狀很快減輕并消失。（2） 對造血系統的影響：白細胞有一定程度下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。（3） 對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。（4） 其它反應：有少數病例出現脫發，停藥后可逐漸恢復。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】1、 本品用藥期間應嚴格檢查血象。
2、 本品公限于用0.9%氯化鈉注射液稀釋。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】干燥、通風處，避免陽光直射。
【包裝】
【有效期】暫定二年