蘆薈大黃素
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【產(chǎn)品名稱】蘆薈大黃素
【英文名稱】Aloeemodin
【化學名】1.8-二羥基-3-羥甲基蒽醌 （1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone） 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone；1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione；3-(Hydroxymethyl)chrysazin.
【異名】Rhabarberone,蘆薈瀉素 、Rottlerin
【CAS號】
【來源】蓼科植物掌葉大黃 Rheum palmatum L. 的根莖，藥用大黃 R. officinale Baill.的根莖，巴天酸模 Rumex patientia L. 的根莖，齒果酸模 R. dentatus L. 的葉，豆科植物山扁豆 Cassia mimosoides L.的根，決明 C. tora L.的種子，望江南 C. occidentalis L. 的種子，鼠李科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果實，百合科植物庫拉索蘆薈、斑紋蘆薈好望角蘆薈。
【物理性質(zhì)】橙色針狀結(jié)晶(甲苯), 或土黃色結(jié)晶粉末。 熔點223～224°，易升華。可溶于乙醛、苯、熱乙醇、稀氨水、碳酸鈉和氫氧化鈉水溶液。易溶于熱乙醇。在乙醚及苯中呈黃色, 氨水及硫酸中呈緋紅色。
【分子式及相對分子量】C15H10O5，270.23
【制法】蘆薈大黃素可由蘆薈汁低溫干燥物用乙酸乙酯提取粗品，然后經(jīng)硅膠柱層析(石油醚-乙酸乙酯)洗脫精制得到。
【規(guī) 格】>90%;>98%，薄層鑒別只有一個斑點，為單一成份。
【藥理藥效】
(一)抗腫瘤活性
蘆薈大黃素對P388白血病細胞有抑制作用，延長生存期。其作用機制之一是抑制癌細胞的DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成。
(二)抗菌活性
在1.5～25mg/ml濃度，蘆薈大黃素對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、炭疽、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用，其中對葡萄球菌和鏈球菌最敏感，抑菌的有效濃度為15-25ug/ml。對金黃色葡萄球菌209P、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌在體外抑菌濃度分別為7.5mg/L、600mg／L 其抗菌作用均為抑菌而非殺菌。其作用機制之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。蘆薈大黃素對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強的抑制作用。蘆薈大黃素對臨床常見厭氧性細菌有較強的抑制作用，其中對常見脆弱桿菌能抑制90％～100％菌株生長,其MIC略高于甲硝唑。在8μg/ml濃度能使76%～91% 的厭氧菌受抑。
(三)免疫抑制作用
蘆薈大黃素能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細胞數(shù)，降低腹腔巨噬細胞功能。體外在100μg/ml濃度對[3H]—TDR和[3H]Urd參入淋巴細胞有明顯的抑制作用。
(四)瀉下作用
蘆薈大黃素有較強的瀉下活性，腸內(nèi)菌代謝蘆薈大黃素 ，大黃酸，大黃酸蒽酮，后者有較強的瀉下作用。臨床上用作瀉藥，具有增進食欲和大腸緩瀉作用。 據(jù)國外醫(yī)學報導，蘆薈甙是在人體內(nèi)寄生菌作用下，水解為蘆薈大黃素，這種蘆薈大黃素，刺激腸壁蠕動，同時由于滲透壓改變，有利于腸道內(nèi)廢物排除，從而達到刺激性緩瀉，這種刺激瀉下作用對便秘和痔瘡有特殊療效。特別是對中老年性便秘，治療效果更明顯.
（五）、具有使頭發(fā)柔軟而有光澤，輕松舒爽，去頭屑的作用。
（六）、在倉鼠成纖維細胞誘變性測定中本品表現(xiàn)為遺傳毒性作用。
（七）、可保護柚木免受白蟻的侵襲。
【藥代動力學】按4.5mg/kg劑量給雄性和雌性大鼠灌胃14C—蘆薈大黃素，給予劑量的20%～30%分泌到尿液中，其余殘留在糞便中。血漿中總放射量的10%是原形藥物。給藥后1.5～3小時血藥濃度最高，此時雄性大鼠相當于蘆薈大黃素248μg/ml，雌性大鼠相當蘆薈大黃441μg/ml，比卵巢高3倍，比睪丸高10倍。肝臟、腎臟和腸道中蘆薈大黃素比血漿中的高。蘆薈大黃素在血液中的半衰期為50小時。
連續(xù)給健康志愿者試服用臨床劑量的蘆薈大黃素，第一次給藥后90小時采血、制備血清，沒有檢出蘆薈大黃素，但可檢出大黃酸，3～5小時和10～11小時出現(xiàn)最高峰值，相當于總游離大黃酸150～160μg/ml。出現(xiàn)雙峰的原因，可能是藥物中的一部分大黃酸被直接吸收，另一部分大黃酸來源于蘆薈大黃素。蘆薈大黃素被腸內(nèi)細菌轉(zhuǎn)化為大黃酸。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1、醫(yī)藥化工中間體。
2、保健食品添加劑。
3、化妝品原料及護發(fā)原料。
【貯藏】 置陰涼干燥處。
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