藥理學/吲哚美辛

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吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)為人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全,3小時血藥濃度達峰值。吸收后90%與血漿蛋白結合。主要在肝代謝代謝物從尿、膽汁、糞便排泄;10%~20%以原形排泄于尿中。血漿t1/2為2~3小時。

吲哚美辛


【藥理作用及臨床應用】吲哚美辛是最強的PG合成酶抑制藥之一,有顯著抗炎及解熱作用,對炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果。但不良反應多,故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。對急性風濕性及類風濕性關節(jié)炎的療效與保泰松相似,約2/3患者可得到明顯改善。如果連用2~4周仍不見效者,應改用它藥。對關節(jié)強直脊椎炎骨關節(jié)炎也有效;對癌性發(fā)熱及其它不易控制的發(fā)熱常能見效。

不良反應】30%~50%患者用治療量吲哚美辛后發(fā)生不良反應;約20%患者必須停藥。大多數反應與劑量過大有關。

1.胃腸反應有食欲減退惡心腹痛上消化道潰瘍,偶可穿孔、出血腹瀉(有時因潰瘍引起);還可引起急性胰腺炎

2.中樞神經系統(tǒng) 25%~50%患者有前額頭痛、眩暈,偶有精神失常。

3.造血系統(tǒng)可引起粒細胞減少血小板減少再生障礙性貧血等。

4.過敏反應 常見為皮疹,嚴重者哮喘。本藥抑制PG合成酶作用強大。“阿司匹林哮喘”者禁用本藥,因此可發(fā)生哮喘。

本藥禁用于孕婦、兒童、機械操作人員、精神失常潰瘍病癲癇帕金森病腎病患者。

參看

32 其他抗炎有機酸類 | 舒林酸 32
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