藥理學/藥物與受體

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藥理學

藥物效應動力學
- 藥物的基本作用
- 藥物劑量與效應關系
- 藥物作用機制
- 藥物與受體

受體(receptor)是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分，能識別周圍環境中某種微量化學物質，首先與之結合，并通過中介的信息轉導與放大系統，觸發隨后的生理反應或藥理效應。自從Langley 提出受體學說100年后，受體已被證實為客觀存在的實體，類型繁多，作用機制多已被闡明，現在受體已不再是一個空泛籠統的概念。受體分子在細胞中含量極微，1mg 組織一般只含10fmol左右。能與受體特異性結合的物質稱為配體(ligand)。受體僅是一個“感覺器”，對相應配體有極高的識別能力。受體-配體是生命活動中的一種偶合，受體都有其內源性配體，如神經遞質、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受體的配體稱為激動藥(agonist)，能阻斷其活性的配體稱為拮抗藥(antagonist)。根據受體與配體結合的高度特異性，受體被分為若干亞型，如腎上腺素受體又分為α₁、α₂、β₁和β₂等亞型，其分布及功能都有區別。受體與配體有高度親和力，多數配體在1pmol～1nmol/L的濃度時即可引起細胞的藥理效應。反應之所以如此靈敏主要是靠后續的信息轉導系統，如細胞內第二信使(second messenger)的放大、分化及整合功能。酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用，但這些物質本身具有效應力，故嚴格地說不應被認為是受體。某些細胞蛋白組分可與配體結合，但沒有觸發效應的能力，稱為結合體 (acceptor)。