阿法骨化醇

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目錄

作用與用途

在體內起調節鈣、磷的平衡作用,并能增加鈣和磷在腸道的吸收,降低血漿甲狀旁腺激素水平,以及改善婦女絕經和使用激素類藥物引起骨質疏松。 適用于骨質疏松癥及各種原因造成的佝僂病骨軟化癥。  

用法與用量

成人用于治療骨質疏松癥,初期劑量為每天1次,每次μg。病重可每天2次,維持量為0.5μg。  

副作用

長期大量服用者,可引起厭食惡心嘔吐便秘皮疹和高血鈣等癥。  

藥物名稱

阿法骨化醇  

英文名

Alfacalcidol  

別名

阿爾法D3;阿爾法骨化醇 ,1α-羥基維生素D3  

適應癥

適用于防治骨質疏松癥、腎原性骨病腎病性佝僂病)、甲狀旁腺功能亢進(伴有骨病者)、甲狀旁腺功能減退、營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、假性缺鈣(D-依賴型Ⅰ)的佝僂病和骨軟化癥等。

作用機理: 1.增加小腸腎小管對鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收;

2.增加轉化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成,促進膠原骨基質蛋白合成

3.調節肌肉鈣代謝,促進肌細胞分化,增強肌力,增加神經肌肉協調性,減少跌倒傾向。  

藥 動 學】:

口服經小腸吸收后在肝內經25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3。現知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,也可將1α-OH-D3轉化為活性形式。轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現于用藥后8~12小時,半衰期(t1/2)17.6小時。

臨床應用: 骨質疏松癥;腎性骨病;佝僂病等

適 應 癥: 1.佝僂病和軟骨病。

2.腎性骨病。

3.骨質疏松癥。

4.甲狀旁腺功能減退癥。  

安 全 性】:

在臨床用藥中安全性非常良好。高鈣血癥發生率極低

不良反應: 小劑量單獨使用(<1.0μg/d)一般無不良反應,長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿癥

注意事項: 1.用藥過程中應注意監測血鈣、血尿素氮肌酐,以及尿鈣、尿肌酐。

2.青年患者只限于青年特發性骨質疏松癥及糖皮質激素過多引起的骨質疏松癥。

3.出現高鈣血癥時須停藥,并予有關處理,待血鈣恢復正常,按末次劑量減半給藥。  

用量用法

口服:骨質疏松癥患者初始劑量為0.5μg/日,維持量為0.25~0.5μg/日。其他指征患者初始劑量為成人及體重在20kg以上的兒童1μg/日,老年人0.5μg/日,維持量為0.25~1μg/日,服用時請遵醫囑。  

注意事項

不良反應

一般無不良反應、但長期大劑量服用或患有腎損害的患者可能出現惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣征象,停藥后可恢復正常。服藥初期必須每周測定血鈣水平,當劑量穩定后,每2~4周測1次;若出現高血鈣應停藥,直至血鈣恢復正常(約1周),然后按末次劑量減半給藥。對有維生素D中毒或過敏者不宜用。  

規格

膠囊劑:0.25μg。  

類別

維生素AD

功能主治: 口服易吸收,在肝臟迅速代謝為1α,25-(oh)2d3,8~24小時達高峰,大部由尿及糞便排出,t1/2約2~4日。應用于慢性腎衰合并骨質疏松癥、甲狀旁腺功能低下及抗維生素d的佝僂病患者。

用法用量: (1)慢性腎衰合并骨質疏松成人:口服1次~1.0μg,1日1次。 (2)甲狀旁腺功能低下和抗維生素d的佝僂病成人:口服1日~4.0μg。

不良反應: 暫無

注意事項: (1)治療期間應定期測血鈣,按血鈣濃度調整劑量,如出現高血鈣應停藥。血鈣降至正常濃度后應從低劑量重新開始。 (2)高磷酸鹽血癥者應用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽血癥。 (3)少數出現胃腸道反應、肝功能異常、精神和神經系統癥狀等。

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