雷帕霉素
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雷帕霉素（西羅莫司、Sirolimus、Rapamycin）是新型大環內酯的抗排斥藥物，是目前世界上最新的強效免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。它的免疫抑制活性比現行臨床廣泛使用的環孢素強數十倍，毒性低，用量?。?mg/天/人），且與環孢素有協同免疫抑制作用，臨床上與環孢素聯合使用。與環孢素和FK506（他克莫司）相比，西羅莫司是腎毒性最低的免疫抑制劑，且無神經毒性。美國已在全球80個中心進行1295例腎移植試驗，效果顯著，副作用極小。
抑制原理：可能通過阻斷IL-2啟動的T細胞增殖而選擇性抑制T細胞，用于抗移植排斥反應。
西羅莫司(sirolimus)又稱雷帕霉素(rapamycin)，是一種大環內酯抗生素類免疫抑制劑。
1975年，加拿大Ayerst實驗室的Vezina等人從太平洋Easler島土壤樣品中分離到能產生西羅莫司的吸水鏈霉菌(Streptomyees hygroscopicus)。
1977年西羅莫司被發現具有免疫抑制作用，1989年開始把西羅莫司作為治療器官移植排斥反應的新藥進行試用。經過Ⅲ期臨床試驗，1999年10月惠氏制藥研制的西羅莫司口服溶液在美國首次上市，FDA允許它作為一種安全性較高的藥物應用于臨床防治腎移植排斥反應。此后1mg片劑也已在美上市，獲準與環孢菌素、類固醇聯合用于腎移植病人的抗排異。
之后美國FDA又批準了Wyeth公司的免疫抑制劑Rapamune(sirolimus，西羅莫司)(Ⅰ)的新標簽，用于使用雞尾酒療法病人中撤除環孢素(ciclosporin)后預防腎移植排斥的維持使用。這項新適應癥允許在低中度免疫風險病人腎移植2～4個月后撤除環孢素。鈣調神經磷酸酶抑制劑
西羅莫司作為免疫抑制劑的機制在于它能阻斷T 淋巴細胞活化的后期反應(增殖)抑制細胞從G1期進入S期，阻斷白細胞介素-2(IL－2)與其受體的結合，使Tc、Td細胞不能成為具有免疫因答作用的致敏性T淋巴細胞，發揮其免疫作用。
藥物劑型有口服液和軟膠囊。
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