克利貝特

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通用名稱:克利貝特

英文名稱:Clinofibrate

英文別名:Lipoclin

【藥理】

是一種新型的纖維酸類降脂新藥,主要作用為:①競爭性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羥戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇合成減少。②增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數目,使肝臟低密度脂蛋白清除增加。③增加血液脂蛋白酯酶卵磷脂-膽固醇酰基轉移酶活性,使極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白載脂蛋白A-1含量增加,增加膽固醇的轉運和清除。

藥動學

口服吸收好,1次口服后4~6h血漿濃度達峰值,半減期為10h。本品主要分布在血液和肝、腎、肺等臟器。本品可通過胎盤屏障,并可出現在乳汁內,本品主要通過腸道排泄

適應癥

對各種類型的高脂血癥均有效,可降低血漿總膽固醇甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度,升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度,既可作為第一線降脂藥物,又可用于其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者,降脂效果越佳。本品尚可延遲動脈粥樣硬化病變的進展,減少冠心病危險因素。

【用法用量】

口服,每次mg,每日3次。

對血脂輕度上升者,先用作用輕微、副作用小的藥物,如無效時再用本品治療。

用藥前先查肝功能,以后每2周復查1次,如發現轉氨酶上升,應停藥。

[劑型與規格]片劑:200mg/片。

【禁用慎用】

禁用于妊娠哺乳期婦女。小兒、肝腎功能障礙者慎用。

【給藥說明】

本品使用前須經檢查確診為高脂血癥者方可服用,應預先進行飲食療法,并充分考慮運動療法。治療時定期檢查血脂,若服用后無變化者應停藥。

用藥前先查肝功能,以后每2周復查1次,如發現轉氨酶上升,應停藥。

抗凝藥并用需慎重給藥,仔細觀察。大鼠長期給藥100mg/kg(臨床用量的10倍),乳腺良性腫瘤的發生率較對照動物為高。

不良反應

較少,偶見乏力頭痛皮疹、出汗、口角炎惡心嘔吐腹瀉腹脹上腹疼痛、食欲不振便秘血清轉氨酶和肌酸磷酸激酶上升,一般不影響繼續用藥。

(1)肝臟:SGOT、SGPT偶爾上升。

(2)肌肉:偶見肌磷酸激酶(CPK)上升。

(3)中樞神經系統:偶見乏力、倦怠,罕見頭痛、頭重。

(4)皮膚:偶見皮疹,罕見發紅、脫毛,應停藥;罕見出汗、口角炎、頭部糠疹出現。

(5)胃腸道:偶見惡心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、食欲不振、腹脹,罕見便秘。

試用于9111例患者,其中有264例(2.9%)發生不良反應。主要有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛消化道癥狀191人次(2.1%),皮疹等皮膚癥狀69人次(0.1%),SGOT、SGPT、CPK異常45人次(0.5%)。

【相互作用】

可與考來替泊合用以增加療效和減少副作用,如與抗凝劑合用時要減少抗凝劑劑量,并根據凝血酶原時間調整用藥劑量。

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