咪喹莫特
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通用名：咪喹莫特
英文名：Imiquimod
漢語(yǔ)拼音：Mikuimote
本品的主要成份為:本品主要成份為咪喹莫特，其化學(xué)名為:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式: C14H16N4
分子量:240.31
目錄 |
性狀
藥理、毒理研究
1.藥效學(xué)
咪喹莫特，屬咪唑喹啉類化合物。是一個(gè)小分子免疫調(diào)節(jié)劑。其治療外生殖器/肛周疣的作用機(jī)制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特異的細(xì)胞溶解破壞作用。但臨床前研究提示本品可能通過(guò)誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細(xì)胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。
2．毒理學(xué)
大鼠和小鼠皮膚給藥，每周3次，連給4個(gè)月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降，脾重量增加。局部皮膚刺激（嚴(yán)重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂）比在人身上觀察到的嚴(yán)重。組織病理學(xué)檢查可見上皮潰瘍和角化過(guò)度等上皮炎癥，沒(méi)有觀察到無(wú)副反應(yīng)的劑量。小鼠皮膚給藥4個(gè)月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg（大約臨床人用劑量的2倍）是安全劑量。
致突試驗(yàn)表明：沒(méi)有一個(gè)遺傳毒理學(xué)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。
用大鼠所做的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，不影響生殖。在哺乳期間動(dòng)物的存活和生長(zhǎng)都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
沒(méi)有可以利用的皮膚給藥的藥代動(dòng)力學(xué)資料。研究表明，局部應(yīng)用5% 咪喹莫特乳劑，通過(guò)皮膚全身吸收很少。
適應(yīng)癥
5% 咪喹莫特乳劑局部用于治療成人外生殖器和肛門的疣/尖銳濕疣。現(xiàn)在部份醫(yī)生用于治療皮膚癌，基底細(xì)胞癌等。
用法用量
（1） 咪喹莫特每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，臨睡前用藥。在醫(yī)生指導(dǎo)下合理用藥以發(fā)揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。咪喹莫特多采用管狀（麗科杰）或多劑量包裝（明欣利迪），每管乳膏3g可涂抹面積為240平方厘米的疣體，避免過(guò)量使用本品，前一周使用盡量少，薄薄一層為宜。
（2） 睡前取適量咪喹莫特藥膏，均勻涂抹一薄層于疣體部位，輕輕按摩直到藥物完全吸收，并保留6-10小時(shí)，用藥部位不要封包。
（3） 在涂咪喹莫特藥膏后6-10小時(shí)請(qǐng)勿洗澡，6-10小時(shí)后，用清水和中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉；
（4） 患者應(yīng)持續(xù)使咪喹莫特藥膏，直到疣體完全清除，疣體最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用咪喹莫特藥最多不超過(guò)16周。
（5） 用咪喹莫特藥后局部有輕度紅斑者，可不必停咪喹莫特而持續(xù)使用；如患者感到全身不適或出現(xiàn)較為明顯的局部皮膚反應(yīng)（如較明顯的的水腫、糜爛、疼痛等）時(shí)，應(yīng)停用藥物數(shù)次，待反應(yīng)減輕后再繼續(xù)用咪喹莫特。
不良反應(yīng)
局部皮膚反應(yīng)例如：紅斑、糜爛、剝脫/剝落和水腫是很常見的。嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)一旦發(fā)生，用藥部位應(yīng)用弱堿肥皂和水將乳膏劑洗掉，皮膚反應(yīng)恢復(fù)后可重新再用5%咪喹莫特乳膏劑。少數(shù)患者也有肌痛、流感樣癥狀、頭痛、腹瀉等全身反應(yīng)均為輕度和中度。
禁忌癥
（1）對(duì)咪喹莫特或賦形劑過(guò)敏者；
（2）不推薦用于尿道、陰道內(nèi)、子宮頸、直腸或肛門內(nèi)的HPV感染；
（3）不推薦在其它藥物或外科治療后立即使用5% 咪喹莫特乳膏劑治療；也不推薦5% 咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。
注意事項(xiàng)
（1）需要經(jīng)醫(yī)生指導(dǎo)后使用。本品為外用藥，應(yīng)避免與眼接觸。
（2）治療部位不需用繃帶等覆蓋。
（3）5%咪喹莫特乳膏劑可減弱避孕套的避孕效果，因此在用藥時(shí)應(yīng)避免性接觸。
（4）對(duì)于包皮過(guò)長(zhǎng)的男病人，目前尚無(wú)推薦的治療方案，故不推薦這種病人使用。
（5）在用藥部位及周圍皮膚的反應(yīng)，例如紅斑、剝脫/剝落、糜爛和水腫是很常見的。大部分皮膚反應(yīng)是輕度和中度，嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)一旦發(fā)生應(yīng)及時(shí)報(bào)告醫(yī)生。
（6）病人需知道，在治療期間新的疣有可能長(zhǎng)出，因?yàn)?%乳膏劑不能治愈疣。大于75歲或小于18歲年齡范圍的人群沒(méi)有用藥經(jīng)驗(yàn)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）不推薦孕婦應(yīng)用本品。
（2）不知道局部應(yīng)用咪喹莫特后乳汁中是否有藥物分泌，不推薦哺乳期婦女應(yīng)用本品。
兒童用藥
沒(méi)有18歲以下患者用藥經(jīng)驗(yàn)。
藥物過(guò)量
人用5%咪喹莫特乳劑一般不可能過(guò)量，因?yàn)槠つw吸收非常少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，家兔皮膚給藥致死劑量大于1600mg/m2。持續(xù)過(guò)量局部使用5%咪喹莫特乳劑，可引起嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)。臨床多次口服給藥劑量>200mg副作用為低血壓，低血壓只發(fā)生在口服或靜脈給藥。
規(guī)格
5%咪喹莫特乳膏,250mg/袋（含咪喹莫特12.5mg）。
包裝
鋁箔包裝袋裝。
貯藏
低于25℃保存，避免冷凍。
有效期
有效期一年
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H20031230 、國(guó)藥準(zhǔn)字H20040285
明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司 咪喹莫特乳膏袋裝250mg:12.5mg×4袋 =298元人民幣
湖北科益藥業(yè)股份有限公司 咪喹莫特乳膏管裝0.15g:3g 298元人民幣； 0.25g:5g 488元人民幣
美國(guó)3M公司的是170美元
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