拜阿司匹林腸溶片
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通用名稱：阿司匹林腸溶片[藥典]
商品名稱：拜阿司匹靈? Bayaspirin?
英文名稱：Aspirin Enteric-Coated Tablets[藥典]
分子式：C9H8O4
分子量：180.2
性狀：本品為白色腸溶包衣片，除去包衣后顯白色。
規(guī)格： 100mg*30s
貯藏： 遮光,密封在干燥處保存。
有效期： 5年
批準(zhǔn)文號： 國藥準(zhǔn)字H20050059
生產(chǎn)企業(yè)： 拜耳醫(yī)藥保健有限公司
目錄 |
適應(yīng)癥
本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。
1、鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時應(yīng)用其他藥物對病因進行治療。
2、抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。
3、關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。
4、抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
5、兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病）的治療。
用法用量
1．成人常用量 口服。
（1）解熱、鎮(zhèn)痛：一次g～0.6g，一日3次，必要時可每4小時一次。
（2）抗炎、抗風(fēng)濕：一日～6g，分4次口服。
（3）建議手術(shù)前開始，一次mg～300mg，一日1次。膽道蛔蟲病：一次g，一日～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞痛停止24小時后停用，然后進行驅(qū)蟲治療。
2．小兒常用量 口服。
（1）解熱、鎮(zhèn)痛：每日按體表面積1.5g/m2，分～6次口服，或每次按體重5～ 10mg/kg，或每次每歲mg，必要時可每4～6小時一次。
（2）抗風(fēng)濕：每日按體重80～100mg/kg，分-4次服，如1-2周未獲療效，可根據(jù)血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日 mg/kg。
（3）兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病）：開始每日按體重80mg/kg-100mg/kg，每日-4次；退熱2-3天后改為每日mg/kg，每日-4次；癥狀解除后減少劑量至每日 3mg/kg-5mg/kg，每日一次，連續(xù)服用2月或更久。
不良反應(yīng)
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。
（1）常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 g/L后出現(xiàn)。
（3）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0．2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。
（5）逾量或中毒表現(xiàn)：
① 輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等；
② 重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
禁忌
1、對本品過敏者禁用；
2、下列情況應(yīng)禁用：
① 活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；
③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
藥代動力學(xué)
本品吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%。可分布于全身各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄。
注意事項
（1）交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對診斷的干擾：
①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；
②可干擾尿酮體試驗；
③當(dāng)血藥濃度超過130?g∕ml 時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
④用熒光法測定尿 5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；
⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；
⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報道；
⑦肝功能試驗，當(dāng)血藥濃度＞250?g/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常。
⑧大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300?g/ml時凝血酶原時間可延長；
⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；
⑩由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果；由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。
（3）下列情況應(yīng)慎用：
①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時：
③痛風(fēng)（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；
④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；
⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；
⑦血小板減少者。
（4）長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
盡量避免使用。
（1）本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達173～483?g∕ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
兒童用藥
對幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的兒童建議初始劑量90 mg/kg/day -130mg/kg/day，分次服用，需要時可適當(dāng)增加劑量（目標(biāo)血漿水楊酸鹽水平150??g/ml -300?g/ml）。高劑量時（血藥濃度>200??g/ml）的毒性反應(yīng)發(fā)生率增加。
老年患者用藥
老年患者由于腎功能下降，服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
藥物相互作用
（1）與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
（5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
（6）糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應(yīng)用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)用。
（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
（8）與甲氨（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
藥物過量 過量或中毒表現(xiàn)：
①輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等；
②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。
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